[发明专利]一种坦西莫司衍生物在审
| 申请号： | 202010744034.7 | 申请日： | 2020-07-29 |
| 公开（公告）号： | CN114057793A | 公开（公告）日： | 2022-02-18 |
| 发明（设计）人： | 张贵民;王梅;白文钦 | 申请（专利权）人： | 鲁南制药集团股份有限公司 |
| 主分类号： | C07F9/6574 | 分类号： | C07F9/6574 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 276006 *** | 国省代码： | 山东;37 |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 坦西莫司 衍生物 | ||
1.一种坦西莫司衍生物，为式I所示，结构式如下：
2.一种坦西莫司衍生物的制备方法，其特征在于，化合物VI、化合物VII反应得到化合物I，反应式如下：
其中，R1为-H，-OH，-C1-C4烷烃，-OCH3，-COCH3，-COCH2CH3，-OCH2COCH3；n＝0，1，2，3，4。
3.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，该方法具体步骤如下，
惰性气体保护，化合物VI和化合物VII加入有机溶剂A中，加入有机碱，控温反应，TLC检测，反应完毕，加入溶剂B稀释，无水硫酸钠干燥，减压浓缩，得化合物I。
4.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于，所述有机碱选自N,N-二异丙基乙胺、三乙胺、2,6-二甲基吡啶、4-二甲胺基吡啶、N-甲基吗啉中的一种或其组合。
5.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于，所述有机溶剂A选自二氯甲烷、N,N-二甲基甲酰胺、三氯甲烷、四氢呋喃、甲苯、二氧六环中的一种或其组合。
6.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于，所述的化合物VII和有机碱的投料摩尔比为1:3.0～6.0。
7.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于，所述的化合物VII和化合物VI的投料摩尔比为1:1.0～2.0。
8.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于，所述溶剂B为二氯甲烷、三氯甲烷、乙酸乙酯中的一种或其组合。
9.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，所述化合物VI制备方法如下：
10.根据权利要求9所述的制备方法，其特征在于，所述化合物IV的制备方法如下：
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于鲁南制药集团股份有限公司，未经鲁南制药集团股份有限公司许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/pat/books/202010744034.7/1.html，转载请声明来源钻瓜专利网。
- 上一篇：车辆转向控制方法、系统、设备及存储介质
- 下一篇：一种空穴注入材料
