[发明专利]阿地溴铵吸入型冻干剂及其制备方法

权利要求书

1.一种阿地溴铵吸入型冻干剂，其特征在于，所述冻干剂的单剂量中包含有0.2-0.6mg的阿地溴铵、30-35mg的渗透压调节剂和pH缓冲溶液，所述pH缓冲剂的用量是为使所述冻干剂复溶后的吸入用溶液pH值为2.5-4.0。

2.如权利要求1所述的冻干剂，其特征在于，所述冻干剂的单剂量中包含有0.2-0.5mg的阿地溴铵、32-35mg的渗透压调节剂和pH缓冲溶液，所述pH缓冲剂的用量是为使所述冻干剂复溶后的吸入用溶液pH值为2.5-3.0。

3.如权利要求2所述的冻干剂，其特征在于，所述pH缓冲溶液包括第一缓冲剂和第二缓冲剂，当所述第一缓冲剂为柠檬酸时，所述第二缓冲剂为柠檬酸钠，当所述第一缓冲剂为磷酸氢二钠时，所述第二缓冲剂为盐酸。

4.如权利要求3所述的冻干剂，其特征在于，所述冻干剂的单剂量中包含有0.2-0.6mg的阿地溴铵、30-35mg的渗透压调节剂、3-16mg的柠檬酸和柠檬酸钠，所述柠檬酸钠是用来调节所述冻干剂复溶后的吸入用溶液的pH值为2.5-4.0。

5.如权利要求3所述的冻干剂，其特征在于，所述冻干剂的单剂量中包含有0.2-0.6mg的阿地溴铵、30-35mg的渗透压调节剂、4-20mg的磷酸氢二钠和盐酸，所述盐酸是用来调节所述冻干剂复溶后的吸入用溶液的pH值为2.5-4.0。

6.如权利要求2所述的冻干剂，其特征在于，所述渗透压调节剂为氯化钠。

7.如权利要求1-6任一项所述的冻干剂的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：

配制溶液：将第一缓冲剂、阿地溴铵和渗透压调节剂依次溶于溶剂中，待全部溶解后形成溶液a；加入第二缓冲剂调节pH值至2.5-4.0后形成溶液b；将溶液b过滤除菌后，灌装至单剂量包装容器中，得溶液c；其中，溶剂为注射用水，优选为80％注射用水，且配置过程温度控制在20℃-30℃；

冻干：将溶液c经预冻、升华，解析干燥冻干，冻干结束后，升压、开箱、轧盖。

8.如权利要求7所述的冻干剂的制备方法，其特征在于，所述冻干的具体过程为，

预冻 第一阶段：1-2.5h内室温匀速降至-50℃，保温1h；

第二阶段：1-2.5h内-50℃匀速升至-15℃，1-2h内-15℃ 匀速降至-50℃；

第三阶段：1-2.5h内-50℃匀速升至-15℃，1-2h内-15℃ 匀速降至-50℃；

升华 抽真空-50℃升温至-10℃，共18-20h；

解析干燥 抽真空-10℃升温至25℃，共4-6h。