[发明专利]桥环嘧啶酮类化合物、其制备方法、其组合物和用途有效
| 申请号: | 202010700049.3 | 申请日: | 2020-07-20 |
| 公开(公告)号: | CN113666930B | 公开(公告)日: | 2022-10-25 |
| 发明(设计)人: | 顾正华;王冬琴 | 申请(专利权)人: | 上海纽思克生物科技有限公司 |
| 主分类号: | C07D471/18 | 分类号: | C07D471/18;C07D498/18;A61P25/28;A61P27/06;A61P27/02;A61P9/10;A61P3/10;A61P13/08;A61K31/5386;A61K31/529 |
| 代理公司: | 北京坦路来专利代理有限公司 11652 | 代理人: | 汪送来 |
| 地址: | 201321 上海市浦*** | 国省代码: | 上海;31 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 嘧啶 酮类 化合物 制备 方法 组合 用途 | ||
1.一种式(I)化合物或其药学上可接受的盐,
其中,
n1、n2、n3各自独立地为0、1或2;
R1、R2各自独立地选自:-H、烷基、氘代烷基、氘代烷氧基、羟烷基、卤代烷基、卤代烷氧基、环烷基、烷氧基;
X1为亚烷基、-O-、或-S-;
X2为-O-、或-S-;
Ar为亚芳基;所述亚芳基中的氢原子任选被一个或多个取代基取代,所述取代基各自独立地选自:卤素、烷基、氘代烷基、卤代烷基、烷氧基、氘代烷氧基、卤代烷氧基、氰基、环烷基;
Y为-H、卤素、烷基、卤代烷基、卤代烷氧基、环烷基、烷氧基、氘代烷基、氘代烷氧基、羟基、羟烷基、氰基、-OAr'、-SAr';
Ar'选自芳基或杂芳基;所述芳基或杂芳基中的氢原子任选被一个或多个取代基取代,所述取代基各自独立地选自:卤素、烷基、卤代烷基、烷氧基、羟烷基、卤代烷氧基、氘代烷基、或氘代烷氧基;
Z为O或S;
所述“卤素”、“卤代烷基”、“卤代烷氧基”中所具有的卤原子各自独立地选自F、Cl、Br或I;
所述“烷基”、“氘代烷基”、“氘代烷氧基”、“羟烷基”、“卤代烷基”、“卤代烷氧基”、“烷氧基”中所具有的烷基各自独立地为C1-C10直链或支链烷基;
所述“芳基”为6-10元芳基;
所述“亚芳基”为6-10元亚芳基;
所述“杂芳基”为环上含有1-3个选自N、O和S中的杂原子的5-10元杂芳环。
2.根据权利要求1所述的式(I)化合物或其药学上可接受的盐,其特征在于,所述“烷基”、“氘代烷基”、“氘代烷氧基”、“羟烷基”、“卤代烷基”、“卤代烷氧基”、“烷氧基”中所具有的烷基各自独立地为C1-C7直链或支链烷基。
3.根据权利要求1所述的式(I)化合物或其药学上可接受的盐,其特征在于,所述“烷基”、“氘代烷基”、“氘代烷氧基”、“羟烷基”、“卤代烷基”、“卤代烷氧基”、“烷氧基”中所具有的烷基各自独立地为C1-C4直链或支链烷基。
4.根据权利要求1所述的式(I)化合物或其药学上可接受的盐,其特征在于,所述“烷基”、“氘代烷基”、“氘代烷氧基”、“羟烷基”、“卤代烷基”、“卤代烷氧基”、“烷氧基”中所具有的烷基各自独立地为选自甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、叔丁基、仲丁基、正戊基,1-甲基丁基、2-甲基丁基、3-甲基丁基、异戊基、1-乙基丙基、新戊基、正己基、1-甲基戊基、2-甲基戊基、3-甲基戊基、异己基、1,1-二甲基丁基、2,2-二甲基丁基、3,3-二甲基丁基、1,2-二甲基丁基、1,3-二甲基丁基、2,3-二甲基丁基、2-乙基丁基、正庚基、2-甲基己基、3-甲基己基、2,2-二甲基戊基、3,3-二甲基戊基、2,3-二甲基戊基、2,4-二甲基戊基、3-乙基戊基或2,2,3-三甲基丁基。
5.根据权利要求1所述的式(I)化合物或其药学上可接受的盐,其特征在于,所述“芳基”为苯基或萘基。
6.根据权利要求1所述的式(I)化合物或其药学上可接受的盐,其特征在于,所述“芳基”为苯基、1-萘基、或2-萘基。
7.根据权利要求1所述的式(I)化合物或其药学上可接受的盐,其特征在于,所述“亚芳基”为亚苯基或亚萘基。
8.根据权利要求1所述的式(I)化合物或其药学上可接受的盐,其特征在于,所述“杂芳基”为环上含有1-2个选自N、O和S中的杂原子的5-10元杂芳环。
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