[发明专利]通过孔改性的介孔二氧化硅纳米颗粒进行的药物递送

权利要求书

1.一种介孔二氧化硅纳米颗粒，其特征在于其在其孔的表面上包含有机改性，并且具有不大于100nm的粒径，和通过动态光散射DLS测量的不大于150nm的在介质中的流体力学尺寸，其中所述有机改性包含至少一个末端烃基部分，并且其中所述介质在生物学上类似于或等效于磷酸盐缓冲盐水PBS。

2.根据权利要求1所述的介孔二氧化硅纳米颗粒，其中所述介孔二氧化硅纳米颗粒的孔径不大于50nm。

3.根据权利要求1所述的介孔二氧化硅纳米颗粒，其中所述介孔二氧化硅纳米颗粒的流体动力学尺寸不大于100nm。

4.根据权利要求1所述的介孔二氧化硅纳米颗粒，其中所述末端烃基部分包含末端芳香族部分、末端脂族部分或其组合。

5.根据权利要求4所述的介孔二氧化硅纳米颗粒，其中所述末端芳香族部分来源于硅烷源，所述硅烷源选自由以下组成的群组：三甲氧基苯基硅烷TMPS、三乙氧基苯基硅烷、二苯基二乙氧基硅烷、1-萘基三甲氧基硅烷、2-羟基-4-(3-三乙氧基硅烷基丙氧基)二苯基酮、O-4-甲基香豆基-N-[3-(三乙氧基硅烷基)丙基]氨基甲酸酯、7-三乙氧基硅烷基丙氧基-5-羟基黄酮、3-咔唑基丙基三乙氧基硅烷、双(2-二苯基膦基乙基)甲基硅烷基乙基三乙氧基硅烷和2-(二苯基膦基)乙基三乙氧基硅烷。

6.根据权利要求4所述的介孔二氧化硅纳米颗粒，其中所述末端脂族部分来源于硅烷源，所述硅烷源选自由以下组成的群组：丙基三乙氧基硅烷正丁基三乙氧基硅烷、戊基三乙氧基硅烷、己基三乙氧基硅烷、庚基三乙氧基硅烷、辛基三乙氧基硅烷、壬基三乙氧基硅烷、癸基三乙氧基硅烷、十一烷基三乙氧基硅烷、十二烷基三乙氧基硅烷、环丙基三乙氧基硅烷、环丁基三乙氧基硅烷、环戊基三乙氧基硅烷、环己基三乙氧基硅烷、环庚基三乙氧基硅烷、环辛基三乙氧基硅烷、丙基三甲氧基硅烷正丁基三甲氧基硅烷、戊基三甲氧基硅烷、己基三甲氧基硅烷、庚基三甲氧基硅烷、辛基三甲氧基硅烷、壬基三甲氧基硅烷、癸基三甲氧基硅烷、十一烷基三甲氧基硅烷、十二烷基三甲氧基硅烷、环丙基三甲氧基硅烷、环丁基三甲氧基硅烷、环戊基三甲氧基硅烷、环己基三甲氧基硅烷、环庚基三甲氧基硅烷和环辛基三甲氧基硅烷。

7.根据权利要求1所述的介孔二氧化硅纳米颗粒，其中每个颗粒的末端烃基部分的量小于1×10⁶个分子/颗粒。

8.根据权利要求1所述的介孔二氧化硅纳米颗粒，其中其进一步包含负载在孔内的至少一种疏水性生物活性成分或至少一种亲水性生物活性成分。

9.根据权利要求8所述的介孔二氧化硅纳米颗粒，其中所述疏水性生物活性成分是小分子、化学药物、酶、蛋白质药物、抗体、疫苗、抗生素、核苷酸药物或其组合。

10.根据权利要求8所述的介孔二氧化硅纳米颗粒，其中其再进一步包含负载在所述孔内的至少一种亲水性或疏水性生物活性成分。

11.根据权利要求10所述的介孔二氧化硅纳米颗粒，其中所述生物活性成分具有协同作用。

12.一种用于向受试者递送生物活性成分的方法，其包含：

(1)在根据权利要求1所述的介孔二氧化硅纳米颗粒的孔内负载所述生物活性成分；以及

(2)向所述受试者给予(1)中所述的介孔二氧化硅纳米颗粒。

13.根据权利要求12所述的方法，其中递送所述介孔二氧化硅纳米颗粒以穿透血脑屏障。

14.根据权利要求12所述的方法，其中递送所述介孔二氧化硅纳米颗粒以穿透血眼屏障。