[发明专利]一种从黄连药材中提取的新化合物及其提取分离方法、应用有效

专利信息
申请号: 202010690727.2 申请日: 2020-07-17
公开(公告)号: CN111995628B 公开(公告)日: 2023-02-03
发明(设计)人: 苏本正;孙雨 申请(专利权)人: 山东省中医药研究院
主分类号: C07D491/056 分类号: C07D491/056;A61K31/4355;A61K36/718;A61P29/00;A61P39/06
代理公司: 济南泉城专利商标事务所 37218 代理人: 陈娟
地址: 250014 山*** 国省代码: 山东;37
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摘要:
搜索关键词: 一种 黄连 药材 提取 化合物 及其 分离 方法 应用
【说明书】:

本发现属于中药提取、分离领域,尤其涉及一种从黄连药材中提取的新化合物及其提取分离方法、应用。所述新化合物,分子式为C22H19NO7,命名为6‑([1,3]dioxolo[4,5‑g]isoquinoline‑9‑carbonyl)‑4,5–dimethoxy–phenethyl,化学结构式如下所示:。本发明中所述黄连新化合物为首次发现并分离提取出来,提取方法简便及快速,工艺方法环保,且经该方法分离得到的化合物纯度较高均大于90%,该化合物具有抗炎作用。因此,本发明新化合物及其盐和衍生物可以作为其他化合物合成先导物,以及新药开发和药理活性研究的原料,亦可用于制备抗炎和抗氧化的药物。

技术领域

本发现属于中药提取、分离领域,尤其涉及一种从黄连药材中提取的新化合物及其提取分离方法、应用。

背景技术

黄连(Coptidis Rhizoma)又名王连、支连,为毛茛科黄连属植物黄连C.chinensis Franch、三角叶黄连C.deltoidea C.Y.Cheng et Hsiao或云连C.teetaWall.的干燥根茎。黄连喜高山冷凉阴湿环境,耐严寒,不耐炎热,忌干旱,主要分布在分布于我国湖北、湖南、四川、贵州、陕西等地,因入药功效甚佳而备受关注。2015年《中华人民共和国药典》中收载黄连的干燥地下部分入药,具有清热燥湿,泻火解毒的功效,用于湿热痞满,呕吐吞酸,湿热泻痢,高热神昏,心烦不寐,血热吐衄,痈肿疖疮,目赤牙痛,消渴,外治湿疹、湿疮、耳道流脓等。

黄连现代药理学研究表明,其具有抗菌抗病毒、抗炎、抗氧化、抗肿瘤、调节血糖、降血脂、抗溃疡、抗抑郁抗焦虑、调节心脑血管功能、调节消化系统功能等作用。研究表明黄连众多化学成分为其多样的药理作用提供了物质基础,黄连主要化学成分包括生物碱类、木脂素类、香豆素类、黄酮类、挥发油、萜类、酸性成分、鞣质、各种色素类和矿物质类等。其中生物碱类是黄连中一类主要的化学成分,目前已报道的生物碱类成分有小檗碱、羟基小檗碱、巴马汀、非洲防己碱、药根碱、小檗红碱、黄连碱、甲基黄连碱、表小檗碱、四氢小檗碱等;还有异喹啉类和苄基异喹啉类:堇菜碱、汉防己碱、黄皮树碱等。

目前从黄连中分离出的化学成分大多数是已知的,且结构新颖性较低,因此,对黄连中新化合物的开发和分离是亟待需要的。

发明内容

针对上述问题,本发明提供一种从黄连药材中提取的新化合物夕黍碱6-([1,3]dioxolo [4,5-g]isoquinoline-9-carbonyl)-4,5-dimethoxyphenethyl,具体为从黄连中提取的新化合物,经研究发现本发明的新化合物具有抗炎的作用。

本发明还提供了一种上述新化合物的提取分离方法,该方法简单、快速、环保,提取的化合物纯度高。

为实现本发明的上述目的,本发明的技术方案为:

本发明提供了一种从黄连药材中提取的新化合物,所述新化合物,分子式为C22H19NO7,命名为6-([1,3]dioxolo[4,5-g]isoquinoline-9-carbonyl)-4,5–dimethoxy–phenethyl,化学结构式如下所示:

本发明还提供了一种上述新化合物的提取分离方法,包括以下步骤:

(1)取黄连干燥药材,采用醇提取三次,醇提液滤过,合并滤液先减压回收溶剂,然后加热浓缩,放凉至室温,得药液备用;

(2)将药液蒸干后用二氯甲烷溶解萃取4次,合并萃取液减压回收至浸膏,得到二氯甲烷提取物;

(3)将二氯甲烷提取物上硅胶柱分离,依次用石油醚-乙酸乙酯梯度洗脱得到若干洗脱部位,经薄层色谱进行检测,显色,合并显色的洗脱部位,将合并后的洗脱部位经减压浓缩至干,将所得物分开保存备用;

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