[发明专利]从灰枝紫菀中分离的二萜苷类化合物、制备及其保肝用途有效

专利信息
申请号: 202010689092.4 申请日: 2020-07-17
公开(公告)号: CN111925347B 公开(公告)日: 2022-01-25
发明(设计)人: 魏荣锐;马勤阁;钟国跃;赵翠珠 申请(专利权)人: 江西中医药大学
主分类号: C07D307/92 分类号: C07D307/92;A61P1/16
代理公司: 洛阳公信知识产权事务所(普通合伙) 41120 代理人: 时亚娟
地址: 330000 江西*** 国省代码: 江西;36
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摘要:
搜索关键词: 紫菀 分离 二萜苷类 化合物 制备 及其 用途
【说明书】:

发明涉及从灰枝紫菀中分离的二萜苷类化合物、制备及其保肝用途,属于天然药物化学技术领域,所述二萜苷类化合物分子式为:C25H28O10。所述二萜苷类化合物是从藏药—灰枝紫菀中分离得到,结构新颖,提取和分离方法简便、快捷,产率较高,具有显著的保肝活性,本发明的提出进一步开发了灰枝紫菀的潜在药用价值。

技术领域

本发明属于天然药物化学技术领域,具体地,涉及一种从灰枝紫中分离的二萜苷类化合物、制备及其应用。

背景技术

灰枝紫菀(Aster poliothamnus Diels.)为菊科紫菀属多年生草本植物,常生长在海拔3200-4400米的干旱山坡或路旁。在我国,灰枝紫菀主要分布于西藏东南部、青海南部、甘肃南部、四川西部等地区。灰枝紫菀作为一种藏药,其藏药名为陆穹。在《晶珠本草》中记载:陆穹用于治疗因毒病引起的疱疹、拘弯或僵直、瘟病和热症、燥脓液及坏血等病症。现代藏医认为,灰枝紫菀性味淡、微寒, 具有清热解毒、敛脓血等功效,可治“木保”病、脉热、瘟病时疫、流行性感冒、发烧、食物中毒等病症。现代研究表明,灰枝紫菀中主要含有三萜类、甾醇类和挥发油类等化合物。同时研究发现,灰枝紫菀具有抑菌、消炎、抗肿瘤、杀虫等多种生物活性。因此,灰枝紫菀作为一种常见藏药,资源非常丰富,极具有开发前景。

发明内容

针对上述问题,本发明的目的一在于提供一种从一种从灰枝紫中分离的二萜苷类化合物,目的二在于提供所述二萜苷类化合物的制备方法,目的三在于提供所述二萜苷类化合物的保肝用途。

为了实现上述目的,本发明采用的具体方案为:

一种二萜苷类化合物Ⅰ,所述二萜苷类化合物Ⅰ是从藏药——灰枝紫菀中分离得到的,分子式为: C25H28O10,结构式为:

本发明还提供所述二萜苷类化合物Ⅰ的制备方法,包括以下步骤:

(1)将干燥的灰枝紫菀粉碎至60-90目,用80-95%乙醇加热回流提取,得到灰枝紫菀的总提取液;

(2)将步骤(1)所得的总提取液在40-60 ℃的低温真空条件下浓缩干燥,得到灰枝紫菀的总提取物;

(3)将步骤(2)得到的总提取物按照总提取物与水的体积比为1:1-2的比例均匀混悬于水中,然后依次用石油醚、乙酸乙酯、正丁醇进行萃取,分别得到石油醚部位、乙酸乙酯部位和正丁醇部位;

(4)基于生物活性指导分离的方法,采用MTT法对步骤(3)所述石油醚部位、乙酸乙酯部位和正丁醇部位分别进行保肝活性筛选,确定乙酸乙酯部位为保肝活性部位;

(5)将步骤(4)确定的保肝活性部位上100-200 目硅胶柱,用体积比为20:1-1:1的石油醚-乙酸乙酯洗脱系统进行梯度洗脱,得到A馏分、B馏分、C馏分和D馏分;

(6)对步骤(5)所得的A馏分、B馏分、C馏分和D馏分分别进行保肝活性筛选,结果表明C馏分具有显著的保肝活性;将C馏分再次上200-300目硅胶柱,用体积比为8:1-3:1的石油醚-乙酸乙酯作为流动相进行梯度洗脱,得到3个亚馏分:C-1、C-2和C-3;

(7)将步骤(6)得到的保肝活性亚馏分C-3上Sephadex LH-20凝胶柱,依次用体积比为1:1的CH2Cl2-MeOH进行洗脱,得到次馏分C-3-1、C-3-2和C-3-3;

(8)将步骤(7)得到的次馏分C-3-2上Toyopearl HW-40C凝胶柱,用90-100%甲醇进行洗脱,得到次馏分C-3-2-1和C-3-2-2;

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