[发明专利]一种赖诺普利中间体的制备方法

权利要求书

1.一种式Ⅲ所示的赖诺普利酸酐中间体的制备方法，包括将式Ⅱ所示赖诺普利氢化物在有机溶剂和水的混合溶剂中，在缚酸剂存在下，与三光气反应得到式Ⅲ所示的赖诺普利酸酐中间体，合成路线如下所示：

2.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，包括以下步骤：

(a)在式Ⅱ所示的化合物中加入三光气和有机溶剂；向上述混合物中加入水，缚酸剂进行反应；

(b)反应结束后，分离出有机层，洗涤、干燥，浓缩至干即得目标化合物。

3.根据权利要求1或2所述的方法，所述有机溶剂选自：二氯甲烷、三氯甲烷、四氯化碳、甲苯或二甲苯，优选为二氯甲烷、三氯甲烷或甲苯。

4.根据权利要求1或2所述的方法，所述缚酸剂选自：碳酸钠、碳酸钾、碳酸氢钠、碳酸氢钾、碳酸铵、碳酸氢铵、吡啶，优选为：碳酸钠、吡啶、碳酸氢钠、碳酸铵。

5.根据权利要求1或2所述的方法，每摩尔所述式Ⅱ化合物需要三光气的量为0.4～1.0摩尔，优选为0.4～0.6摩尔，更优选为0.5～0.55摩尔。

6.根据权利要求1或2所述的方法，每克所述式Ⅱ化合物需要的有机溶剂重量为1～100ml，优选为1～40ml，更优选为1～2.5ml。

7.根据权利要求1或2所述的方法，每摩尔所述式Ⅱ化合物需要缚酸剂的量为0.1～3摩尔，优选为1～2.5摩尔，更优选为1.5～2.2摩尔。

8.根据权利要求1或2所述的方法，每克所述式Ⅱ化合物需要水的重量为0.5～10ml，优选为0.5～4ml，更优选为0.5～2.5ml。

9.根据权利要求1或2所述的方法，所述反应温度为0～40℃，优选为15～35℃，更优选为20～28℃。