[发明专利]IDH突变体抑制剂及其用途

权利要求书

1.一种结构如通式(1a)所示的化合物或其各光学异构体、各晶型、药学上可接受的盐、水合物或溶剂合物：

式(1a)中：

L^a为下列基团：

其中“*”表示和羰基相连的位点；

R¹为Me、Et、-CH₂CH₂CH₃、-CH(CH₃)₂、

R²和R³独立为H、Me或Et，或者R²和R³共碳原子形成和

R⁴为Me、Et、-CH₂CH₂CH₃、-CH(CH₃)₂、-CH₂CH(CH₃)₂、

2.如权利要求1所述的化合物或其各光学异构体、各晶型、药学上可接受的盐、水合物或溶剂合物，其中所述化合物具有以下结构之一：

3.一种结构如通式(1b)所示的化合物或其各光学异构体、各晶型、药学上可接受的盐、水合物或溶剂合物：

式(1b)中：

L^b为下列基团：

其中“*”表示和羰基相连的位点；

为下列基团：

其中“**”表示位置为X端；

R¹为Me、Et、-CH₂CH₂CH₃、-CH(CH₃)₂、

R²和R³独立为H、Me或Et，或者R²和R³共碳原子形成

R⁴为Me、Et、-CH₂CH₂CH₃、-CH(CH₃)₂、-CH₂CH(CH₃)₂、

4.如权利要求3所述的化合物或其各光学异构体、各晶型、药学上可接受的盐、水合物或溶剂合物，其中所述化合物具有以下结构之一：

5.具有如下结构所示的化合物或其各光学异构体、各晶型、药学上可接受的盐、水合物或溶剂合物，其中所述化合物具有以下结构之一：

6.一种用于治疗、调节和/或预防与IDH突变体蛋白相关的疾病的药物组合物，其特征在于，它含有药学上可接受的赋形剂或载体，以及作为活性成分的权利要求1-5任一项所述的化合物或其各光学异构体、药学上可接受的盐、水合物或溶剂合物。

7.一种权利要求1-5任一项所述的化合物或其各光学异构体、各晶型、药学上可接受的盐、水合物或溶剂合物的用途，其特征是用于治疗有需要的个体由IDH突变蛋白介导的疾患的方法。

8.如权利要求7所述的的用途，其中所述的疾患是癌症，所述癌症是血液癌和实体瘤。