[发明专利]一种美沙拉嗪组合物及其制备方法

说明书

本发明公开了一种美沙拉嗪组合物及其制备方法，该美沙拉嗪组合物，由如下重量份原料制成：美沙拉嗪原料药100‑120份、糊精5.5‑6份、亚硫酸钠8‑10份、淀粉10‑12份、甘露醇20‑30份、微晶纤维素10‑15份、碳酸钙10‑15份、硬脂酸镁1.6‑2份、川蜡0.15‑0.3份；在制备美沙拉嗪原料药的过程中制备了一种催化剂，该催化剂具有很高的催化活性，大大提升了美沙拉嗪原料药制备速率，同时增加了沙拉嗪原料药的产率，并制备了一种包衣液，该包衣液以去离子水代替有机溶剂，避免了有机溶剂毒性大、易挥发、易燃易爆、价格昂贵、存在潜在环境污染的缺点，且在胃中不会出现崩解，而进入肠道中会迅速崩解，使得美沙拉嗪组合物能够有效治疗肠炎。

技术领域

本发明属于药物制剂领域，具体涉及一种美沙拉嗪组合物及其制备方法。

背景技术

美沙拉嗪是SASP治疗溃疡性结肠炎的活性成分，对肠壁的炎症有显著的抑制作用；美沙拉嗪可以抑制引起炎症的前列腺素的合成和炎性介质白三烯的形成,从而对肠黏膜的炎症起显著抑制作用，美沙拉秦可以剂量依赖方式抑制前列腺素的合成，减少PGE2在人结肠黏膜的释放。

现有的美沙拉嗪组合物多为肠溶制剂，在使用者服用美沙拉嗪组合物后，部分美沙拉嗪组合物会在胃中出现少量崩解，部分美沙拉嗪无法对肠炎进行治疗，使得治疗效果较差，且现有制备美沙拉嗪的工艺中多以铁粉为催化剂，使得美沙拉嗪的制备时间较长，且产率较低。

发明内容

本发明的目的在于提供一种美沙拉嗪组合物及其制备方法。

本发明要解决的技术问题：

现有的美沙拉嗪组合物多为肠溶制剂，在使用者服用美沙拉嗪组合物后，部分美沙拉嗪组合物会在胃中出现少量崩解，部分美沙拉嗪无法对肠炎进行治疗，使得治疗效果较差，且现有制备美沙拉嗪的工艺中多以铁粉为催化剂，使得美沙拉嗪的制备时间较长，且产率较低。

本发明的目的可以通过以下技术方案实现：

一种美沙拉嗪组合物，由如下重量份原料制成：美沙拉嗪原料药100-120份、糊精5.5-6份、亚硫酸钠8-10份、淀粉10-12份、甘露醇20-30份、微晶纤维素10-15份、碳酸钙10-15份、硬脂酸镁1.6-2份、川蜡0.15-0.3份。

进一步，所述的美沙拉嗪组合物由如下步骤制成：

步骤S1：将糊精和亚硫酸钠加入反应釜中，加入去离子水，在温度为25-30℃的条件下，进行搅拌至糊精和亚硫酸钠完全溶解，制得混合液，将美沙拉嗪原料药、淀粉、甘露醇、微晶纤维素加入混合机中，进行混合至混合均匀，制得第一混合料，将第一混合料和混合液加入反应釜中，在转速为200-300r/min的条件下，进行搅拌20-30min，制得软材；

步骤S2：将步骤S1制得的软材，过15-20目筛网制粒后，在温度为75-80℃的条件下，进行烘干15-30min，得到固体颗粒，将固体颗粒、碳酸钙、硬脂酸镁加入混合机中，进行混合至混合均匀后，进行压片，制得片芯；

步骤S3：将步骤S2制得的片芯加入包衣锅中，在5-10r/min，进风温度为60-70℃的条件下，进行加热至片芯表面温度为40-45℃，在雾化压力为2.5-3bar的条件下，将包衣液对片芯进行包衣，至包衣液用尽，鼓入冷风至出风温度达到35-40℃，停止鼓风，向包衣锅中加入川蜡，在转速为10-15r/min的条件下，进行打光15-20min，制得美沙拉嗪组合物。

进一步，所述的美沙拉嗪原料药由如下步骤制成：

步骤A1：将水杨酸和1/4量去离子水加入反应釜中，在转速为300-500r/min，温度为50-55℃的条件下，进行搅拌至水杨酸完全溶解，缓慢加入第一混酸，在温度为70-75℃的条件下，进行反应2-3h后，加入剩余去离子水，置于冰水浴中静置10-15min，过滤去除滤液，制得5-硝基水杨酸；