[发明专利]环肽类抗肿瘤活性化合物及其制备方法与应用在审

专利信息
申请号: 202010577771.2 申请日: 2020-06-22
公开(公告)号: CN111662363A 公开(公告)日: 2020-09-15
发明(设计)人: 胡宏岗;丛薇;汪楠;何世鹏;高飞;马飞 申请(专利权)人: 上海大学
主分类号: C07K7/56 分类号: C07K7/56;A61K38/12;A61P35/00
代理公司: 东莞市汇橙知识产权代理事务所(特殊普通合伙) 44571 代理人: 黎敏强
地址: 200444*** 国省代码: 上海;31
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摘要:
搜索关键词: 环肽 肿瘤 活性 化合物 及其 制备 方法 应用
【权利要求书】:

1.环肽类抗肿瘤活性化合物,其特征在于,具体指具有式(I)所示结构的环肽类活性分子。

具有式(I)结构的环肽类活性分子及其药学上可接受的盐或酯:

GX1FAX2X3KKX4ASVX5KX6L (I)

其中,X1表示亮氨酸或(2R)-2-氨基-2-甲基-6-庚烯酸或(2R)-2-氨基-2-甲基-9-癸烯酸;X2表示缬氨酸或(2R)-2-氨基-2-甲基-6-庚烯酸;X3表示异亮氨酸或(2R)-2-氨基-2-甲基-6-庚烯酸;X4表示缬氨酸或(2R)-2-氨基-2-甲基-6-庚烯酸;X5表示异亮氨酸或(2R)-2-氨基-2-甲基-6-庚烯酸;X6表示甘氨酸或(2R)-2-氨基-2-甲基-6-庚烯酸;片段中成对的(2R)-2-氨基-2-甲基-6-庚烯酸或(2R)-2-氨基-2-甲基-9-癸烯酸通过烯烃复分解反应进行环合。

2.含有上述具有式(I)结构的环肽类活性分子的药物组合物,其特征在于,该药物组合物可以含有权利要求1中任一项所述的多肽。

3.根据权利要求2所述的环肽类活性分子的药物组合物,其特征在于,其还含有药学上可接受的稀释剂、赋形剂或载体。

4.根据权利要求3所述的环肽类活性分子的药物组合物,其特征在于,其中所述的载体是乙醇、甘油或水中的一种或多种。

5.环肽类抗肿瘤活性化合物的应用,利用具有式(I)结构的环肽类活性分子的药物组合物,可用于制备抗肿瘤药物。

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