[发明专利]含有环糊精的包衣预混剂及其制备方法

说明书

本发明涉及新型包衣材料技术领域，特别是关于一种含有环糊精的包衣预混剂及其制备方法，含有环糊精的包衣预混剂，所述预混剂包括下述组分：甲基丙烯酸甲酯/甲基丙烯酸丁酯共聚物乳液、氨基酸改性环糊精、增塑剂、抗粘剂、着色剂、表面活性剂和其它助剂；其中氨基酸改性环糊精具体是重量比5.2～6.0:1的酪氨酸改性环糊精与苏氨酸改性环糊精。由本申请包衣预混剂制得的包衣液成膜性好、膜韧性及强度高，不含有糖成分，其利于糖尿病等其他糖代谢困扰的病人的施用，以其制得的包衣剂外部柔滑，利于口腔和食道较小的病患服用，性质稳定，并在胃液中不溶，而在肠液中迅速释放。

技术领域

本发明涉及新型包衣材料技术领域，特别是关于一种含有环糊精的包衣预混剂及其制备方法。

背景技术

包衣是在特定的设备中按特定的工艺将糖料或其它能成膜的材料涂覆在药物固体制剂的外表面，使其干燥后成为紧密粘附在表面的一层或数层不同厚薄、不同弹性的多功能保护层。随着药物制剂水平的提高，药用新辅料、新技术的不断应用，药品包衣也经历了糖包衣到薄膜包衣的演变。薄膜包衣是20世纪50年代初期开始发展的包衣技术，由于其具有稳定性好、包衣时间短、增重少、抗湿性好等优点,已逐渐代替糖衣。近年来，随着各种新型高分子聚合物出现和新颖的包衣设备问世，使其得到了普及和发展。

包衣预混剂就是将具有各种优良性能的辅料共同使用，使各种原料的优势有机地结合，共同参与膜的形成，形成了功能完善、使用方便的包衣剂预混剂。多种辅料并不是简单的混合，各组分之间组合类型和配比的不同，都会对包衣剂的力学性质包括薄膜的抗拉强度、杨氏模量和玻璃转化温度等指标产生明显影响。预混过程中，所用原料只是发生了物理形态的变化，而没有出现化学反应，每一种单一辅料都保持着原有的性质，而混合后，包衣剂预混剂则体现出优良的性能,优于配方中任意一种辅料。

肠溶型药物包衣技术是一项将聚合物施用于固体药物表面形成包衣的技术，是一项替代药厂现配肠溶包衣的新技术，它采用高分子材料为成膜剂，配以增塑剂、遮色剂等，配成混悬液用喷枪喷雾到药物表面，并干燥而成。相较于传统的药厂现配肠溶包衣工艺质量稳定、使用方便、包衣时间短、外形美观、成本低等优点，国外已经大规模采用包衣预混剂替代了传统的现配包衣技术，在国内这一趋势也已发展应用。

现有技术有授权公告号为CN104857520B的中国发明专利，公开了一种海藻酸钠包衣液预混剂及包衣方法，所述海藻酸钠包衣液预混剂，主要成分包括海藻酸钠(1.5～2.5)重量份、聚乙二醇(11～20)重量份，纯水(95～98)重量份。添加乳糖(2～5)重量份，用于肠溶包衣产品中。包衣物进行包衣的隔离层使用时，增重2～3％；包衣的肠溶层使用时，增重：7～10％。该发明提供一种包衣液尤其是肠溶包衣液及其制备方法，在应用上更为方便，制备成肠溶包衣液效果更好，二者相溶性好，尤其是肠溶指标达到高标准，配制容易。然而该方法中使用了大量的乳糖，以其制备的包衣药物显然不利于糖尿病人施用，而且该发明方法含有隔离层和肠溶层包衣，制备方法较为繁琐。

以上背景技术内容的公开仅用于辅助理解本发明的发明构思及技术方案，其并不必然属于本专利申请的现有技术，在没有明确的证据表明上述内容在本专利申请的申请日已经公开的情况下，上述背景技术不应当用于评价本申请的新颖性和创造性。

发明内容

有鉴于此，本发明的目的旨在提供一种含有环糊精的包衣预混剂，由本申请包衣预混剂制得的包衣液成膜性好、膜韧性及强度高，不含有糖成分，其利于糖尿病等其他糖代谢困扰的病人的施用，以其制得的包衣剂外部柔滑，利于口腔和食道较小的病患服用，性质稳定，并在胃液中不溶，而在肠液中迅速释放。

为了实现上述目的，本发明提供如下技术方案。

[1]含有环糊精的包衣预混剂，所述预混剂包括下述组分及其重量份：

所述氨基酸改性环糊精具体是重量比5.2～6.0:1的酪氨酸改性环糊精与苏氨酸改性环糊精。