[发明专利]一种依维莫大环内酯水解杂质的制备方法在审
| 申请号： | 202010546597.5 | 申请日： | 2020-06-15 |
| 公开（公告）号： | CN113801104A | 公开（公告）日： | 2021-12-17 |
| 发明（设计）人： | 王申;白文钦 | 申请（专利权）人： | 鲁南制药集团股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D405/06 | 分类号： | C07D405/06;G01N33/15 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 276006 *** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 莫大 内酯 水解 杂质 制备 方法 | ||
【权利要求书】：
1.一种依维莫大环内酯水解杂质的制备方法，其特征在于，在催化剂作用下依维莫司酯基脱水成羧酸得到目标化合物，其合成路线如下：
2.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，制备方法包括如下步骤：室温下将化合物42-O-(2-羟基)乙基雷帕霉素加入有机溶剂中溶解，加入催化剂，搅拌反应得依维莫司开环脱水杂质。
3.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，步骤中所述的催化剂可以为酸或者碱的水溶液，其中所述酸可以选自盐酸、硫酸、冰醋酸中的一种或其组合；碱可以选氢氧化钠、氢氧化钾、氢氧化锂、碳酸钠中的一种或其组合，其中特别优选氢氧化钠。
4.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，所述酸的浓度为0.08mol/L～0.12mol/L。
5.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，所述的碱的浓度为0.8～1.5mol/L。
6.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，所述的依维莫司、催化剂的投料摩尔比为1:1.0～1.5。
7.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，所述的有机溶剂为四氢呋喃、甲醇、乙醇、二氯甲烷、乙腈、二氧六环中的一种或其组合。
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