[发明专利]一种R-N-Boc-3-吡咯烷乙酸的制备方法有效
| 申请号： | 202010536616.6 | 申请日： | 2020-06-12 |
| 公开（公告）号： | CN111606836B | 公开（公告）日： | 2021-01-15 |
| 发明（设计）人： | 史曼曼;黄龙龙;吴天俊 | 申请（专利权）人： | 上海馨远医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D207/04 | 分类号： | C07D207/04;C07D207/20;C07B53/00 |
| 代理公司： | 北京品源专利代理有限公司 11332 | 代理人： | 巩克栋 |
| 地址： | 201611 上海市*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 boc 吡咯烷 乙酸 制备 方法 | ||
1.一种
（1）
（2）式I所示化合物在L-脯氨酸和还原剂作用下发生不对称还原氢化反应，得到
（3）所述
2.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，步骤（1）所述
3.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，步骤（1）所述碱性试剂为叔丁醇钠和/或叔丁醇钾。
4.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于，所述
5.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，步骤（1）所述wittig反应的温度为-5~5℃。
6.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，步骤（1）所述wittig反应的时间为1.5~2.5 h。
7.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，步骤（1）所述wittig反应的溶剂为四氢呋喃、二氯甲烷、氯仿、正己烷、乙腈、乙醚、甲基叔丁基醚或乙酸乙酯中的任意一种或至少两种的组合。
8.根据权利要求7所述的制备方法，其特征在于，步骤（1）所述wittig反应的溶剂为四氢呋喃。
9.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，步骤（2）所述还原剂为硼氢化钠、硼氢化钾、三乙酰氧基硼氢化锂、三乙酰氧基硼氢化钠或三乙酰氧基硼氢化钾中的任意一种或至少两种的组合。
10.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述式I所示化合物与还原剂的摩尔比为1:(2~3)。
11.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，步骤（2）所述还原剂加入反应液时的温度为-5~5℃。
12.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，步骤（2）所述L-脯氨酸溶于甲醇中。
13.根据权利要求12所述的制备方法，其特征在于，步骤（2）所述L-脯氨酸溶于甲醇时的温度为-15~-8℃。
14.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述式I所示化合物与L-脯氨酸的摩尔比为1:(6~8)。
15.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，步骤（2）所述不对称还原氢化反应的条件包括：在-5~5℃，反应1~2 h，再升温至20~28℃，反应12~16 h。
16.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，步骤（2）所述不对称还原氢化反应结束后还包括调节pH的操作。
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