[发明专利]一种雷公藤红素衍生物及其制备方法与应用

权利要求书

1.一种雷公藤红素衍生物，其特征在于，在雷公藤红素的29位羧酸上通过酰胺键的形成与二肽进行偶联，所述二肽的羧基与叔丁基相连；

所述二肽选自天冬氨酸-谷氨酸、谷氨酸-天冬氨酸、天冬氨酸-天冬氨酸或谷氨酸-谷氨酸；所述二肽的氨基酸之间以α键或γ键连接。

2.根据权利要求1所述的雷公藤红素衍生物，其特征在于，其结构式如式(I)或式(II)所示：

3.权利要求1-2中任一项所述雷公藤红素衍生物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：在1-乙基-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐、1-羟基苯并三唑和三乙胺的条件下，雷公藤红素与所述二肽经缩合反应生成所述雷公藤红素衍生物。

4.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于，反应所用溶剂为二氯甲烷和/或四氢呋喃。

5.权利要求1-2中任一项所述雷公藤红素衍生物在制备抗肿瘤药物中的应用。

6.一种抗肿瘤药物，其特征在于，包括权利要求1-2中任一项所述的雷公藤红素衍生物，还包括药学上可接受的辅料。

7.根据权利要求6所述的抗肿瘤药物，其特征在于，所述药学上可接受的辅料为溶剂、润湿剂、乳化剂、增稠剂、赋形剂、悬浮剂、崩解剂、填充剂、润滑剂或稀释剂中的至少一种。