[发明专利]一种吲哚胺2,3-双加氧酶抑制剂在审
申请号: | 202010498222.6 | 申请日: | 2020-06-04 |
公开(公告)号: | CN112062717A | 公开(公告)日: | 2020-12-11 |
发明(设计)人: | 吴晓冉;邓伟;陈冬妹;毛海滨;林栋;赵谈封;杨莹莹;郑善松;付健民;张薛;赵树雍 | 申请(专利权)人: | 齐鲁制药有限公司 |
主分类号: | C07D215/18 | 分类号: | C07D215/18;C07C233/58;C07C233/81;A61K31/47;A61K31/167;A61P35/00;A61P31/00;A61P37/02;A61P29/00 |
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地址: | 250100 山东*** | 国省代码: | 山东;37 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 吲哚 双加氧酶 抑制剂 | ||
1.式(I)化合物:
或其立体异构体、互变异构体或药学上可接受的盐、前药、水合物、溶剂合物、同位素标记衍生物,其中
X为键、-C(O)NH-或-NHC(O)-;
Cy为C6-10的芳基或杂芳基,其任选被卤素取代。
2.根据权利要求1所述的化合物,其中Cy为苯基或喹啉基,其任选被卤素取代。
3.根据权利要求1-2任一项所述的化合物,其中Cy为苯基或喹啉-4-基,其任选被F或Cl取代。
4.根据权利要求1-3任一项所述的化合物,其中Cy为苯基、4-氟代苯基、4-氯代苯基或6-氟代喹啉-4基。
5.根据权利要求1-4任一项所述的化合物,其选自:
6.根据权利要求1-5任一项所述的化合物,其选自:
7.式(II)化合物:
或其立体异构体、互变异构体或药学上可接受的盐、前药、水合物、溶剂合物、同位素标记衍生物,其中
X为键或任选被C1-6的烷基取代的亚甲基;
Y为键、-C(O)NH-或-NHC(O)-;
Cy为C6-10的芳基或杂芳基,其任选被卤素取代。
8.根据权利要求7所述的化合物,其中Cy为苯基或喹啉基,其任选被卤素取代。
9.根据权利要求7-8任一项所述的化合物,其中Cy为苯基、喹啉-4-基或喹啉-2-基,其任选被F或Cl取代。
10.根据权利要求7-9任一项所述的化合物,其中Cy为苯基、6-氟代喹啉-4基或6-氟代喹啉-2基,X为被甲基取代的亚甲基。
11.根据权利要求7-10任一项所述的化合物,其选自:
12.根据权利要求7-11任一项所述的化合物,其选自:
13.一种药物组合物,其包含权利要求1-12任一项的化合物以及药学上可接受的载体、稀释剂或赋形剂。
14.根据权利要求13所述的药物组合物,其还包含一种或多种其他治疗剂。
15.根据权利要求14所述的药物组合物,所述其他治疗剂选自化学治疗剂、信号转导抑制剂、抗感染剂、免疫调节剂和/或炎症调节剂。
16.根据权利要求14所述的药物组合物,所述其他治疗剂为免疫检查点抑制剂,所述免疫检查点抑制剂优选PD-1抗体和/或PD-L1抗体。
17.根据权利要求1-12任一项所述的化合物在制备药物中的应用,所述药物用于抑制吲哚胺2,3-双加氧酶活性。
18.根据权利要求1-12任一项所述的化合物在制备药物中的应用,所述药物用于治疗和/或预防全部或部分由吲哚胺2,3-双加氧酶介导的疾病、病症或病状。
19.根据权利要求18所述的应用,所述疾病、病症或病状为增殖性疾病、感染性疾病、免疫相关疾病和/或炎性疾病。
20.根据权利要求19所述的应用,所述所述增殖性疾病为癌症。
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