[发明专利]一种吲哚胺2,3-双加氧酶抑制剂在审

专利信息
申请号: 202010498222.6 申请日: 2020-06-04
公开(公告)号: CN112062717A 公开(公告)日: 2020-12-11
发明(设计)人: 吴晓冉;邓伟;陈冬妹;毛海滨;林栋;赵谈封;杨莹莹;郑善松;付健民;张薛;赵树雍 申请(专利权)人: 齐鲁制药有限公司
主分类号: C07D215/18 分类号: C07D215/18;C07C233/58;C07C233/81;A61K31/47;A61K31/167;A61P35/00;A61P31/00;A61P37/02;A61P29/00
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 250100 山东*** 国省代码: 山东;37
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摘要:
搜索关键词: 一种 吲哚 双加氧酶 抑制剂
【权利要求书】:

1.式(I)化合物:

或其立体异构体、互变异构体或药学上可接受的盐、前药、水合物、溶剂合物、同位素标记衍生物,其中

X为键、-C(O)NH-或-NHC(O)-;

Cy为C6-10的芳基或杂芳基,其任选被卤素取代。

2.根据权利要求1所述的化合物,其中Cy为苯基或喹啉基,其任选被卤素取代。

3.根据权利要求1-2任一项所述的化合物,其中Cy为苯基或喹啉-4-基,其任选被F或Cl取代。

4.根据权利要求1-3任一项所述的化合物,其中Cy为苯基、4-氟代苯基、4-氯代苯基或6-氟代喹啉-4基。

5.根据权利要求1-4任一项所述的化合物,其选自:

6.根据权利要求1-5任一项所述的化合物,其选自:

7.式(II)化合物:

或其立体异构体、互变异构体或药学上可接受的盐、前药、水合物、溶剂合物、同位素标记衍生物,其中

X为键或任选被C1-6的烷基取代的亚甲基;

Y为键、-C(O)NH-或-NHC(O)-;

Cy为C6-10的芳基或杂芳基,其任选被卤素取代。

8.根据权利要求7所述的化合物,其中Cy为苯基或喹啉基,其任选被卤素取代。

9.根据权利要求7-8任一项所述的化合物,其中Cy为苯基、喹啉-4-基或喹啉-2-基,其任选被F或Cl取代。

10.根据权利要求7-9任一项所述的化合物,其中Cy为苯基、6-氟代喹啉-4基或6-氟代喹啉-2基,X为被甲基取代的亚甲基。

11.根据权利要求7-10任一项所述的化合物,其选自:

12.根据权利要求7-11任一项所述的化合物,其选自:

13.一种药物组合物,其包含权利要求1-12任一项的化合物以及药学上可接受的载体、稀释剂或赋形剂。

14.根据权利要求13所述的药物组合物,其还包含一种或多种其他治疗剂。

15.根据权利要求14所述的药物组合物,所述其他治疗剂选自化学治疗剂、信号转导抑制剂、抗感染剂、免疫调节剂和/或炎症调节剂。

16.根据权利要求14所述的药物组合物,所述其他治疗剂为免疫检查点抑制剂,所述免疫检查点抑制剂优选PD-1抗体和/或PD-L1抗体。

17.根据权利要求1-12任一项所述的化合物在制备药物中的应用,所述药物用于抑制吲哚胺2,3-双加氧酶活性。

18.根据权利要求1-12任一项所述的化合物在制备药物中的应用,所述药物用于治疗和/或预防全部或部分由吲哚胺2,3-双加氧酶介导的疾病、病症或病状。

19.根据权利要求18所述的应用,所述疾病、病症或病状为增殖性疾病、感染性疾病、免疫相关疾病和/或炎性疾病。

20.根据权利要求19所述的应用,所述所述增殖性疾病为癌症。

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