[发明专利]一种氨基酸N端烷基化衍生物及其制备方法和应用

权利要求书

1.一种氨基酸N端烷基化衍生物，其特征在于，结构如下所示：

R₁为苯基、取代苯基、C5-C6芳环、C1-C10烷基、C1-C10烷氧基或C1-C10取代烷基，以及氨基酸的至少一种，所述取代苯基的取代基为甲基、氯、硝基、氟或甲氧基；

R₂为20种氨基酸及其多肽衍生物的至少一种，其中氨基酸包括：甘氨酸、丙氨酸、缬氨酸、亮氨酸、异亮氨酸、苯丙氨酸、脯氨酸、色氨酸、丝氨酸、酪氨酸、半胱氨酸、蛋氨酸、天冬酰胺、谷氨酰胺、苏氨酸、天冬氨酸、谷氨酸、赖氨酸、精氨酸和组氨酸。

2.根据权利要求1所述的氨基酸N端烷基化衍生物，其特征在于，结构包括但不限于下式之一：

3.一种氨基酸N端烷基化衍生物的制备方法，其特征在于，将氨基酸衍生物溶于乙酸和水配比为1：9的溶剂中，加入丙烯酸酯、催化剂、氧化剂，配体，于60℃-70℃反应完全得到反应液，反应液经分离纯化获得如权利要求1所述的氨基酸N端烷基化衍生物；所述催化剂为下列之一：醋酸酮、氯化铜、溴化铜；所述氧化剂为下列之一：氧化锰、醋酸碘苯、叔丁基过氧化氢、过硫酸钾、苯醌、乙酸银；所述配体：乙酰甘氨酸，乙酰丙氨酸，乙酰-缬氨酸；所述氨基酸或其多肽衍生物、丙烯酸酯、催化剂、氧化剂、配体的物质的量之比为1:1～5:0.1～0.5:1～5:1～5。

4.根据权利要求3所述的氨基酸N端烷基化衍生物的制备方法，其特征在于，氨基酸或其多肽衍生物选择为络氨酸，乙酰基-L-酪氨酸，苯丙氨酸，丙氨酸，甘氨酸，缬氨酸，亮氨酸，苏氨酸，天冬氨酸的至少一种。

5.如权利要求4所述的氨基酸N端烷基化衍生物的制备方法，其特征在于，氨基酸获取多肽衍生物、丙烯酸酯、催化剂、氧化剂、配体的物质的量之比为1:1.2:0.1:2:0.5。

6.如权利要求3所述的氨基酸N端烷基化衍生物的制备方法，其特征在于，所述分离纯化方法如下：反应液中加入饱和NaCl水溶液，用乙酸乙酯萃取，取有机层经过无水硫酸镁干燥、过滤、常温下旋转蒸除溶剂，即得粗品；将粗品进行硅胶柱层析，以甲醇和二氯甲烷的体积比为1:30的溶液为流动相，TLC跟踪收集Rf值为0.3-0.5的洗脱液，收集得到的洗脱液经减压除去溶剂，干燥，得到氨基酸N端烷基化修饰产物。

7.权利要求1所述的氨基酸N端烷基化衍生物作为络氨酸烯衍生物替代品在制备酪氨酸类多肽药物的中的应用。

8.权利要求1所述的氨基酸N端烷基化衍生物作为氨基酸烷基化衍生物替代品在制备酪氨酸类营养补充剂中的应用。

9.氨基酸N端烷基化衍生物制备抗肿瘤药物中的应用，其特征在于，氨基酸N端烷基化衍生物如权里要求2的结构(g)所示。