[发明专利]一种宠物用氟喹诺酮类抗生素胶囊剂及其制备方法

说明书

本发明涉及一种宠物用氟喹诺酮类抗生素胶囊剂及其制备方法，属于宠物医药技术领域。本发明的胶囊剂由胶囊内容物和和胶囊壳组成。胶囊内容物包括丸芯和包衣液，其中，丸芯中各组分及其重量百分比为：氟喹诺酮类抗生素60.0～90.0％、粘合剂1.0～5.0％、填充剂5.0～39.0％，包衣液重量百分比组成为：包衣粉97.0～99.8％、润滑剂0.1～2.0％、稳定剂0.1～2.0％。本发明主要应用于宠物犬猫革兰氏阳性菌、阴性菌、霉形体及支原体病的防治，具有广谱杀菌，适口性好，作用迅速，疗效显著、使用方便等优点。

技术领域

本发明属于宠物医药技术领域，具体涉及一种宠物用氟喹诺酮类抗生素胶囊剂及其制备方法。

背景技术

宠物的数量十分庞大，据2010年专业数据统计显示，美国有63％的家庭(约7.11千万个家庭)拥有宠物，其中犬约5千万只，猫6千万只，禽4.5千万只，还有7.5千万只其它小型哺乳动物与爬行动物和数千万只鱼；在欧洲有6.2千万个家庭拥有宠物，有猫6千万只，犬2.7千万只和禽类3.5千万只；在我国，宠物犬约1.5亿只、猫3-5千万只。

宠物皮肤病约占临床病例的30％，虽然皮肤病一般不会导致死亡，但治疗周期长，易复发，而且有些病例，尤其是顽固性皮肤病久治不愈。葡萄球菌感染是非常常见的一类病原菌，临床发病率高，复杂是该病的特征。致病性大肠杆菌也会引起宠物的发病，大肠杆菌广泛存在于健康犬的肠道、粪便、水中，但不是所有的大肠杆菌都有致病性，只是部分有致病性的菌株在饲养管理不良、犬舍卫生条件差、长途运输、气候剧变等条件下，才能引起犬只的发病。临床上以败血症和排绿色、黄绿色或黄白色，带腥臭味粪便的腹泻为主要特征，一年四季均可发生。链球菌病是由一大类致病性化脓性球菌引起的一种人畜共患性疾病，在人和多种动物能引起诸如败血症、乳房炎、关节炎、脓肿、脑膜炎等疾病。对犬主要危害仔幼犬，成犬多为局部化脓性病灶。引起犬链球菌病的病原主要是马链球菌兽疫亚种和肺炎链球菌。

支原体是一类没有细胞壁、高度多形性、能通过滤菌器、可人工培养增殖的最小原核细胞型微生物，能形成丝状与分枝形状，广泛存在于环境中。支原体感染是由犬、猫支原体引起的一种宠物常见疾病，临床表现为肺炎、结膜炎、尿道炎等。支原体对青霉素类的抗生素作用不敏感。

因此，本发明开发了一种宠物用氟喹诺酮类抗生素胶囊剂，以期对宠物临床中常见的革兰氏阴性菌、革兰氏阳性菌及支原体能够安全、有效、可控的进行预防和治疗。

专利CN110248643A公开了含普拉沙星的液体组合物，因氟喹诺酮类药物本身含有非常大的苦味，相较于宠物，适口性是制剂研究中的重中之重，液体制剂限制于原料本身的问题，导致制剂的临床适口性问题，且是可以预见的。本发明产品对原料进行了丸芯肠溶包被，且外面用胶囊壳进行封装，解决了制剂的适口性问题，且在肠道内进行释放，对前胃消化道无刺激。

专利CN103860520A公开了一种莫西沙星胶囊剂，此发明为普通的胶囊剂，其工艺中不进行丸芯和原药的包被，氟喹诺酮类药物具有很多的不良反应，尤其以消化道反应发生率较高，表现为恶心、呕吐、胃部不适、腹泻、腹痛等，发生率为3-5％。本发明对原药进行了丸芯的制备，肠溶包衣的工艺处理，原药在宠物的肠道内释放，对宠物的前消化道没有刺激，经过肠道消化液的溶解，使得主药缓慢释放，使生物利用度提高，减少胃肠道不良反应的发生率。

中国专利CN109464482A公开了用于防治仔猪黄白痢的复方恩诺沙星肠溶胶囊及制备方法，该专利中所述肠溶衣材料其中有乙基纤维素、聚乙二醇，这些都是水溶性的材料，当胶囊经过消化道、胃的时候，胶囊壳已经被消化液溶解，而乙基纤维素、聚乙二醇则不可能保护药物不在胃液中释放出，所以此专利在临床使用中不能达到肠溶的效果，且仅适于猪使用。