[发明专利]氧化吲哚-萘并呋喃衍生物及其制备方法、用途以及包含其的药物组合物、制剂

权利要求书

1.一种氧化吲哚-萘并呋喃衍生物，其特征在于，其结构通式如式(I)所示：

其中，

R¹选自甲基或者含有卤素、甲基或甲氧基中任一种取代基的苯环；

R²选自卤素、甲基或者甲氧基；

R³选自氢或者甲基；

R⁴选自甲基、甲氧基或者溴。

2.一种氧化吲哚-萘并呋喃衍生物，其特征在于，所述衍生物选自下组中的任一种：

3.一种权利要求1或2所述的氧化吲哚-萘并呋喃衍生物的制备方法，其特征在于，将吲哚-2-酮衍生物、酸催化剂以及萘酚衍生物或苯酚衍生物加入有机溶剂中，在设定反应条件下反应完全并对反应液进行后处理，制得氧化吲哚-萘并呋喃衍生物；

所述吲哚-2-酮衍生物选自3-羟基-3-(2-氧-2-(间甲苯基)乙基)吲哚-2-酮、3-羟基-3-(2-氧-2-(邻-甲苯基)乙基)吲哚-2-酮、3-(2-(4-氯苯基)-2-氧乙基)-3-羟基吲哚-2-酮、3-羟基-3-(2-氧-2-(对甲苯基)乙基)吲哚-2-酮、3-(2-氟苯基)-2-氧乙基)-3-羟基吲哚-2-酮、3-(2-(4-氟苯基)-2-氧乙基)-3-羟基吲哚-2-酮、3-羟基-3-(2-氧代丙基)吲哚-2-酮、3-羟基-3-(2-氧代-2-噻吩基)吲哚-2-酮、3-羟基-3-(2-(4-甲氧基苯基)-2-氧乙基)吲哚-2-酮、3-(2-(4-溴苯基)-2-氧乙基)-3-羟基吲哚-2-酮、3-羟基-3-(2-(4-硝基苯基)-2-氧乙基)吲哚-2-酮、3-羟基-3-(2-萘-2-基)-2-氧乙基)吲哚-2-酮；3-羟基-3-(2-氧代-2-(4-(三氟甲基)苯基)乙基)吲哚-2-酮、6-溴-3-羟基-3-(2-氧-2-苯乙基)吲哚-2-酮、5-氯-3-羟基-3-(2-氧-2-苯乙基)吲哚-2-酮、3-羟基-5-甲基-3-(2-氧-2-苯乙基)吲哚-2-酮、6-氯-3-羟基-3-(2-氧-2-苯乙基)吲哚-2-酮、3-羟基-5-甲氧基-3-(2-氧基-2-苯乙基)吲哚-2-酮、3-羟基-3-(2-氧-2-苯乙基)吲哚-2-酮或3-羟基-1-甲基-3-(2-氧-2-苯乙基)吲哚-2-酮中的任一种；

所述萘酚衍生物选自7-甲氧基萘-2-醇、6-甲氧基萘-2-醇或7-溴萘-2-醇的任一种；

所述苯酚衍生物选自间甲基苯酚或间甲氧基苯酚。

4.根据权利要求3所述的氧化吲哚-萘并呋喃衍生物的制备方法，其特征在于，所述设定反应条件为：70～90℃、搅拌反应13～18h。

5.根据权利要求3所述的氧化吲哚-萘并呋喃衍生物的制备方法，其特征在于，所述吲哚-2-酮衍生物与所述萘酚衍生物或所述苯酚衍生物的摩尔比为1:1.2～1.8。

6.根据权利要求3所述的氧化吲哚-萘并呋喃衍生物的制备方法，其特征在于，所述酸催化剂与吲哚-2-酮衍生物的摩尔比为0.2～0.4:1。

7.根据权利要求3所述的氧化吲哚-萘并呋喃衍生物的制备方法，其特征在于，所述有机溶剂的用量为0.4～0.6mL/moL吲哚-2-酮衍生物。

8.根据权利要求3所述的氧化吲哚-萘并呋喃衍生物的制备方法，其特征在于，所述酸催化剂选自三氟甲磺酸或三氟乙酸。

9.根据权利要求3所述的氧化吲哚-萘并呋喃衍生物的制备方法，其特征在于，所述有机溶剂选自甲苯、二氯甲烷或二氯乙烷。

10.根据权利要求3所述的氧化吲哚-萘并呋喃衍生物的制备方法，其特征在于，所述后处理是指：反应完全的反应液冷却后，采用硅胶层析法分离纯化反应液，然后进行梯度洗脱处理，除去溶剂后，制得氧化吲哚-萘并呋喃衍生物。