[发明专利]一种降低刺激性、不含有机溶剂的酮咯酸氨丁三醇注射液

权利要求书

1.一种酮咯酸氨丁三醇注射液，其特征在于，所述注射液由以下组分组成：酮咯酸氨丁三醇、氨丁三醇、酸化剂、氯化钠、注射用水，所述注射液中酮咯酸氨丁三醇的含量为1～40mg/mL，氨丁三醇的含量为1~16mg/mL；

所述酸化剂是醋酸、盐酸、乳酸、马来酸、苹果酸中的一种或几种；

所述酸化剂用于调节酮咯酸氨丁三醇注射液pH为6.5~8.0之间。

2.根据权利要求1所述的酮咯酸氨丁三醇注射液，其特征在于，所述注射液中酮咯酸氨丁三醇的含量为10~30mg/mL。

3.根据权利要求1所述的酮咯酸氨丁三醇注射液，其特征在于，所述酸化剂是盐酸。

4.根据权利要求3所述的酮咯酸氨丁三醇注射液，其特征在于，所述注射液pH为7.0~7.5之间。

5.根据权利要求1所述的酮咯酸氨丁三醇注射液，其特征在于，所述注射液渗透压为285 ~310mOsm/kg之间。

6.根据权利要求1所述的酮咯酸氨丁三醇注射液，其特征在于，所述注射液渗透压为290 ~305mOsm/kg之间。

7.根据权利要求1~6任一所述的酮咯酸氨丁三醇注射液，其特征在于，所述注射液为皮下注射剂、肌肉注射、静脉内注射剂。

8.一种酮咯酸氨丁三醇注射液，其特征在于，其组成为：

酮咯酸氨丁三醇	30mg
氨丁三醇	2.46mg
氯化钠	4.03mg
盐酸	调节pH至7.3
注射用水	加至1mL

。

9.根据权利要求8所述酮咯酸氨丁三醇注射液的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：

（ 1 ） 称取处方量氨丁三醇、氯化钠及部分处方量注射用水，溶解；

（ 2 ） 加入处方量酮咯酸氨丁三醇，溶解；

（ 3 ） 加入盐酸调节pH；

（ 4 ） 定容；

（ 5 ） 灌装，熔封；

（ 6 ） 灭菌；

（ 7 ） 检漏、灯检；

（ 8 ） 包装。

10.根据权利要求9所述酮咯酸氨丁三醇注射液的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：

（ 1 ） 室温下，在配液容器中加入冷却至室温的95%处方量注射用水，再加入处方量氨丁三醇及氯化钠，搅拌至溶解；

（ 2 ） 向步骤（1）溶液中加入处方量酮咯酸氨丁三醇，搅拌至溶解；

（ 3 ） 向步骤（2）溶液中加入1M盐酸水溶液，将pH调至7.3；

（ 4 ） 向步骤（3）溶液中加入注射用水，定容至目标浓度；

（ 5 ） 步骤（4）溶液经孔径不超过0.45μm的过滤器，转移至灌装机缓冲罐；

（ 6 ） 氮气保护下将药液灌装至经清洗并干热灭菌的2mL玻璃安瓿，熔封；

（ 7 ） 湿热灭菌，F₀≥12；

（ 8 ） 检漏、灯检，剔除不合格品；

（ 9 ） 将合格品贴签外包。