[发明专利]一种盐酸艾司洛尔中间体的制备方法在审
| 申请号： | 202010416715.0 | 申请日： | 2020-05-15 |
| 公开（公告）号： | CN111620782A | 公开（公告）日： | 2020-09-04 |
| 发明（设计）人： | 张勇平;周雄;陈舟;刘芳洁 | 申请（专利权）人： | 嘉实（湖南）医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07C69/732 | 分类号： | C07C69/732;C07C67/303 |
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| 地址： | 410217 湖南省长沙市*** | 国省代码： | 湖南;43 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 盐酸 艾司洛尔 中间体 制备 方法 | ||
1.一种制备盐酸艾司洛尔中间体的方法，其特征在于，该方法包括以下步骤：
(a)将对溴苯酚在钯催化剂、膦配体和碱存在下与丙烯酸甲酯反应生成3-(4-羟基苯基)丙烯酸甲酯；
(b)将3-(4-羟基苯基)丙烯酸甲酯在钯碳催化剂存在下氢化，得到4-羟基苯丙酸甲酯。
2.如权利要求1所述的方法，其特征在于，所述步骤(a)中，钯催化剂为醋酸钯、氯化钯、三氟乙酸钯、双(三苯基膦)二氯化钯、四(三苯基膦)钯、二(乙酰丙酮)钯中的一种。
3.如权利要求1或2所述的方法，其特征在于，钯催化剂为对溴苯酚摩尔量的0.5％-2％。
4.如权利要求1所述的方法，其特征在于，所述步骤(a)中，膦配体为三苯基膦、三叔丁基膦、三环己基膦、1,2-双(二苯基膦)乙烷中的一种。
5.如权利要求1或4所述的方法，其特征在于，膦配体为对溴苯酚摩尔量的2％-4％。
6.如权利要求1所述的方法，其特征在于，所述步骤(a)中，碱为三乙胺、4-二甲氨基吡啶、吡啶、碳酸钠、碳酸钾、碳酸氢钠中的一种。
7.如权利要求1或6所述的方法，其特征在于，碱为对溴苯酚摩尔量的1.2-2倍。
8.如权利要求1所述的方法，其特征在于，所述步骤(a)中，对溴苯酚与丙烯酸甲酯的投料摩尔比为1︰1.1～1.5，优选为1:1.2。
9.如权利要求1所述的方法，其特征在于，所述步骤(a)中，反应温度为55～100℃，优选75～85℃。
10.如权利要求1所述的方法，其特征在于，所述步骤(b)中，反应温度为40～70℃。
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