[发明专利]原人参二醇衍生物及其制备方法和应用

权利要求书

1.原人参二醇的衍生物，具有式Ⅰ和Ⅱ的通式，式Ⅰ和Ⅱ为：

式中R₁＝H或者Val；R₂＝H或者Val，其中Val表示缬氨酸。

2.根据权利要求1所述化合物，R₁是Val；R₂是Val。

3.根据权利要求2所述化合物的制备方法，其特征为：取原人参二醇、DMAP，EDCI，Boc保护的缬氨酸，混合，搅拌，随后将反应液浓缩，反应液加入乙酸乙酯，酸洗，碱洗，浓缩，得到的产物与甲磺酸在混合溶剂中反应，随后加入乙酸乙酯，碱洗，干燥，浓缩，经硅胶柱层析，乙酸乙酯/石油醚洗脱，得到所述化合物。

4.一种权利要求1所述原人参二醇衍生物和PD-L1/PD-L2抗体治疗癌症的药物组合，其包括向所述受试者施用：a)治疗有效量的至少一种免疫检查点的抑制剂，b)治疗有效量的权利要求1所述原人参二醇衍生物；其中所述疾病、病症或病状是肺癌或其他各类优选表达PD-L1和/或PD-L2的良性或恶性肿瘤。

5.根据权利要求4中所述组合物，其特征为所述原人参二醇衍生物为原人参二醇缬氨酸酯。

6.根据权利要求5中所述组合物，其特征为所述原人参二醇衍生物的含量为50mg/单位。

7.根据权利要求6中所述组合物，其特征为所述原人参二醇衍生物和PD-L1/PD-L2抗体的用药比例为5:1。

8.一种药物组合物，其包含

a)治疗有效量的根据权利要求1-7中任一项所述的免疫抗体和药学上可接受的稀释剂、载体或赋形剂；b)治疗有效量的根据权利要求1-7中任一项所述的原人参二醇衍生物药物和药学上可接受的稀释剂、载体或衍生物。

9.根据权利要求8所述的药物组合物，其中所述赋形剂是等渗注射溶液。