[发明专利]4-(2-(吡咯烷/哌啶-1-基)苄基)-哌嗪脲类TRPV1拮抗剂及其制备和应用有效

专利信息
申请号: 202010381837.0 申请日: 2020-05-08
公开(公告)号: CN111454233B 公开(公告)日: 2023-01-24
发明(设计)人: 严琳;胡静;乔玥;高梦康;王玉睢;乔振蕊 申请(专利权)人: 河南大学
主分类号: C07D295/195 分类号: C07D295/195;C07D217/02;C07D213/75;C07D211/14;C07D401/12;C07D211/46;A61K31/496;A61P25/04
代理公司: 郑州联科专利事务所(普通合伙) 41104 代理人: 杨海霞
地址: 475001*** 国省代码: 河南;41
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摘要:
搜索关键词: 吡咯烷 哌啶 苄基 哌嗪脲类 trpv1 拮抗剂 及其 制备 应用
【权利要求书】:

1.4-(2-(吡咯烷/哌啶-1-基)苄基)-哌嗪脲类TRPV1拮抗剂或其药学上可接受的盐,其特征在于,具体为下述化合物:

N-(4-甲基-2-硝基苯基)-4-(2-(吡咯烷基-1-基)苄基)哌嗪-1-羧酰胺、

N-(4-氯-2-硝基苯基)-4-(2-(吡咯烷-1-基)苄基)哌嗪-1-羧酰胺、

N-(2-(三氟甲基)苯基)-4-(2-(吡咯烷基-1-基)苄基)哌嗪-1-羧酰胺、

N-(3-氟苯基)-4-(2-(吡咯烷基-1-基)苄基)哌嗪-1-羧酰胺、

N-(4-溴苯基)-4-(2-(吡咯烷-1-基)苄基)哌嗪-1-羧酰胺、

N-(2-氯苯基)-4-(2-(吡咯烷基-1-基)苄基)哌嗪-1-羧酰胺、

N-(2-甲氧基苯基)-4-(2-(吡咯烷基-1-基)苄基)哌嗪-1-羧酰胺、

N-(2,4,6-三氯苯基)-4-(2-(吡咯烷-1-基)苄基)哌嗪-1-甲酰胺、

N-均三甲苯基-4-(2-(吡咯烷基-1-基)苄基)哌嗪-1-羧酰胺、

N-(2,4-二甲基苯基)-4-(2-(吡咯烷基-1-基)苄基)哌嗪-1-羧酰胺、

N-(4-(叔丁基)苯基)-4-(2-(吡咯烷基-1-基)苄基)哌嗪-1-甲酰胺、

N-苯基-4-(2-(吡咯烷基-1-基)苄基)哌嗪-1-羧酰胺、

N-(异喹啉-5-基)-4-(2-(吡咯烷-1-基)苄基)哌嗪-1-羧酰胺、

N-(2-氯吡啶-3-基)-4-(2-(吡咯烷基-1-基)苄基)哌嗪-1-羧酰胺、

N-(4,6-二甲基吡啶-2-基)-4-(2-(吡咯烷基-1-基)苄基)哌嗪-1-甲酰胺、

N-(4-(叔丁基)苯基)-4-(2-(4-甲基哌啶-1-基)苄基)哌嗪-1-甲酰胺、

N-苯基-4-(2-(4-甲基哌啶-1-基)苄基)哌嗪-1-羧酰胺、

N-(3-(三氟甲基)苯基)-4-(2-(4-甲基哌啶-1-基)苄基)哌嗪-1-羧酰胺、

N-(2-氟苯基)-4-(2-(4-甲基哌啶-1-基)苄基)哌嗪-1-甲酰胺、

N-(4-氯苯基)-4-(2-(4-甲基哌啶-1-基)苄基)哌嗪-1-甲酰胺、

N-(3-溴苯基)-4-(2-(4-甲基哌啶-1-基)苄基)哌嗪-1-甲酰胺、

N-(4,6-二甲基吡啶-2-基)-4-(2-(4-甲基哌啶-1-基)苄基)哌嗪-1-甲酰胺、

N-(2-氯吡啶-3-基)-4-(2-(4-甲基哌啶-1-基)苄基)哌嗪-1-羧酰胺、

N-(4-(三氟甲基)苯基)-4-(2-(4-羟基哌啶-1-基)苄基)哌嗪-1-甲酰胺、

N-(3-氟苯基)-4-(2-(4-羟基哌啶-1-基)苄基)哌嗪-1-甲酰胺、或

N-(2-溴苯基)-4-(2-(4-羟基哌啶-1-基)苄基)哌嗪-1-羧酰胺。

2.如权利要求1所述4-(2-(吡咯烷/哌啶-1-基)苄基)-哌嗪脲类TRPV1拮抗剂或其药学上可接受的盐,其特征在于,所述药学上可接受的盐选自与下列酸形成的盐:盐酸、硫酸、磷酸、氢溴酸、醋酸、三氟乙酸、丙酮酸、柠檬酸、酒石酸、乳酸、马来酸、苯磺酸或琥珀酸。

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