[发明专利]用于抑制雄性生育力的小分子在审
申请号: | 202010355103.5 | 申请日: | 2015-03-13 |
公开(公告)号: | CN111620830A | 公开(公告)日: | 2020-09-04 |
发明(设计)人: | 迈克尔·奥兰德 | 申请(专利权)人: | 北卡罗来纳大学教堂山分校 |
主分类号: | C07D251/52 | 分类号: | C07D251/52;C07D487/04;C07D498/04;A61K31/53;A61K31/5395;A61P15/16 |
代理公司: | 北京品源专利代理有限公司 11332 | 代理人: | 刘明海;周瑞 |
地址: | 美国北卡*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 用于 抑制 雄性 生育 分子 | ||
1.具有下式之一的化合物:
及其互变异构体和药学上可接受的盐,
其中:
R1是-CH2R5,
R2是H、C1-8烷基、C1-8卤代烷基、C2-8烯基、C2-8炔基、芳基、芳基烷基、烷基芳基、C(X)R6或C(X)XR6,
R3是-NHR7、-C(X)NHR7、-NHC(X)R7、-NHC(X)XR7、-R8或–C(X)R8;
R4是OR7或-C(X)OR7,
R5是H、F、C1-8烷基、C1-8卤代烷基、C2-8烯基、C2-8炔基、芳基、芳基烷基、烷基芳基、-XC(X)XR6、C(X)XR6或C(X)R6,
R6和R7是H、C1-8烷基、C1-8卤代烷基、C2-8烯基、C2-8炔基、芳基、芳基烷基或烷基芳基;
R8是
X是O、S或NR7,优选地是O,
Y是O、S、NR7或C(R7)2,
Zj是指数量为j的取代基Z,所述取代基可以存在于苯环上的任意碳原子,其中j是0、1或2,每个Z取代基可独立地选自包含C1-8烷基、C1-8取代的烷基、C2-8烯基、C2-8取代的烯基、C3-8环烷基、C3-8取代的环烷基、芳基(包括杂芳基)、取代的芳基(包括杂芳基)、烷基芳基、取代的烷基芳基、芳基烷基、取代的芳基烷基、卤素(例如F、Cl、Br或I)、-OR7、-N(R7)2、-CF3、-CN、-NO2、-C2R7、-SR7、-N3、-C(=O)N(R7)2、-NR7C(=O)R7、-C(=O)R7、-C(=O)OR7、-OC(=O)R7、-O(CR6R7)rC(=O)R7-、-O(CR6R7)rNR7C(=O)R7、-O(CR6R7)rNR7SO2R7、-OC(=O)NR6R7、-NR7C(=O)OR7、-SO2R7、-SO2NR6R7和-NR7SO2R7的组,
r是1到6的整数,且
n是0、1、2或3,
应用于烷基、芳基(包括杂芳基)、环烷基等的术语“取代的”是指始于卤素止于-NR7SO2R7的上述取代基;
及其互变异构体和药学上可接受的盐,
其中所述化合物可作为单个立体异构体或立体异构体的混合物存在。
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