[发明专利]VB12靶向型西地那非纳米药物的合成方法及应用有效
| 申请号： | 202010269138.7 | 申请日： | 2020-04-08 |
| 公开（公告）号： | CN111467322B | 公开（公告）日： | 2022-03-04 |
| 发明（设计）人： | 郭伟洪;胡彦锋;陈志安;梁延锐;沈国栋;黄慧琳;陈昭宇;李时祺;李国新 | 申请（专利权）人： | 南方医科大学南方医院 |
| 主分类号： | A61K9/51 | 分类号： | A61K9/51;A61K47/42;A61K47/22;A61K31/519;A61P35/00 |
| 代理公司： | 广州嘉权专利商标事务所有限公司 44205 | 代理人： | 许飞 |
| 地址： | 510515 广东省*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | vb12 靶向 纳米 药物 合成 方法 应用 | ||
1.一种VB12靶向型西地那非纳米药物的合成方法，包括：
1)维生素B12靶向型丝胶蛋白的制备：将0.5g丝胶蛋白与0.2g维生素B12混合于无水溶剂A中，加入CDI和DMAP催化，15～40℃反应制备维生素B12靶向型丝胶蛋白，所述无水溶剂A选自丁烯氧化物溶液；
2)维生素B12靶向型西地那非纳米药物的制备：
a)将得到的0.5g维生素B12靶向型丝胶蛋白与0.5g α-氨基酸-N-羧基环内酸酐混合溶解在的无水溶剂B中，充分反应；
b)加入0.2g西地那非，充分反应后将混合溶液装入透析袋中，用去离子水透析，得到所述维生素B12靶向型西地那非纳米药物。
2.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于：维生素B12与CDI的摩尔投料比为1：(5～10)。
3.根据权利要求1~2任一项所述的合成方法，其特征在于：维生素B12与DMAP的摩尔投料比为1：(0.1～0.2)。
4.根据权利要求1~2任一项所述的合成方法，其特征在于：所述透析袋的截留分子量为3500KD。
5.根据权利要求1~2任一项所述的合成方法，其特征在于：所述无水溶剂B选自DMSO、二甲基乙酰胺。
6.根据权利要求1~2任一项所述的合成方法，其特征在于：所述透析的时间为12～36h。
7.根据权利要求1~2任一项所述的合成方法，其特征在于：维生素B12靶向型丝胶蛋白与α-氨基酸-N-羧基环内酸酐反应的时间不短于48h。
8.如权利要求1～7任一项所述的合成方法制备得到的VB12靶向型西地那非纳米药物。
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