[发明专利]一种黄酮类化合物及其制备方法和应用

说明书

本发明涉及中药化学成分制备技术领域，具体涉及一种黄酮类化合物及其制备方法和应用。所述化合物的结构式如下所示：本发明还提供了上述黄酮类化合物的制备方法，以鹿藿Rhynchosia volubilis Lour.的干燥根为原料，依次采用丙酮浸提、石油醚萃取、反复硅胶柱、凝胶柱色谱分离和高效液相色谱纯化制得。该黄酮类化合物可以通过作用于人体精子的钙离子通道，竞争性抑制孕酮，继而影响精子活性，显示出抗生育作用，可以应用于精子功能相关药物以及避孕药物的制备，并且来源于抗生育中药，安全性和有效性高。

技术领域

本发明涉及中药化学成分制备技术领域，具体涉及一种黄酮类化合物及其制备方法和应用。

背景技术

鹿藿为豆科鹿藿属植物鹿藿Rhynchosia volubilis Lour.的干燥根，缠绕草质藤本，生于海拔200～1200m山坡杂草中或攀附树上，长江流域各省均有分布。鹿藿有祛风除湿、活血、解毒、消肿止痛的功效，用于治疗风湿麻痹、头痛、牙痛、腰脊疼痛、妇女产褥热、瘰疬、痈肿疮毒等，鹿藿亦是鄂西北民间避孕验方中的一味主药，用于女性节育，鹿藿根的水煎液和醇提物具有抗生育和抗病原微生物的作用，但活性成分未知。

近年来，开发有效、低毒、快速体外避孕药一直是生殖医学领域研究的热点，当前的避孕药种类多且成熟，使用也比较普遍，但女用内服避孕药也存在诸如早孕、出血、致癌等问题，因此，开发安全有效的体外避孕药是非常必要的。

发明内容

本发明为了解决上述技术问题，本发明提供了一种黄酮类化合物及其制备方法和应用。

本发明解决上述技术问题的技术方案如下：

本发明一方面提供了一种黄酮类化合物，所述化合物的结构式如下所示：

本发明另一方面提供上述黄酮类化合物的制备方法，包括以下步骤：

S1、取鹿藿根干燥粉碎后，加入丙酮水溶液进行多次浸提，合并浸提液、减压浓缩，得到第一粗提物；

S2、将所述第一粗提物用水饱和的石油醚进行多次萃取，合并萃取液，减压浓缩，得到石油醚部位提取物浸膏；

S3、将所述石油醚部位提物浸膏经硅胶柱色谱分离，依次用体积比为100:1、99:1、49:1、19:1、14:1、12:1、9:1、4:1、1:1的石油醚-乙酸乙酯和体积比为19:1、9:1、8:1、6:1、1:1、0:1的乙酸乙酯-甲醇混合溶剂进行梯度洗脱，根据薄层色谱跟踪检识，得到15个流分，减压浓缩，回收溶剂，得到组分依次编号为Frac.0101～0115；

S4、将组分Frac.0104经硅胶柱色谱分离，依次用体积比为10:1、9:1、8:1、7:1、5:1、3:1、1:1、0:1的二氯甲烷-乙酸乙酯混合溶剂进行梯度洗脱，根据薄层色谱跟踪检识，得到8个流分，减压浓缩，回收溶剂，得到的组分依次编号为Frac.0201～0208；

S5、将组分Frac.0202经凝胶柱色谱分离，以二氯甲烷-甲醇或氯仿-甲醇混合溶剂作为洗脱剂等度洗脱，所述洗脱剂中甲醇的体积浓度为0～100vol％，根据薄层色谱跟踪检识，得到6个流分，减压浓缩，回收溶剂，得到的组分依次编号为Frac.0301～0306；

S6、将组分Frac.0304经硅胶柱色谱分离，用体积比为8:1的石油醚-丙酮等度洗脱，根据薄层色谱跟踪检识，得到5个流分，减压浓缩，回收溶剂，得到的组分依次编号为Frac.0401～0405；

S7、将组分Frac.0404用体积比为87:23的甲醇-水溶解后，经高效液相反相柱制备分离，洗脱剂为87:23的甲醇-水混合溶液，流速为1.5mL/min，保留时间为97.5min，减压浓缩，回收溶剂，得到淡黄色油状单体化合物即为所述黄酮类化合物。

进一步，所述步骤S1中丙酮水溶液的浓度5～100vol％。