[发明专利]一种黄酮类化合物及其制备方法和应用有效

专利信息
申请号: 202010250678.0 申请日: 2020-04-01
公开(公告)号: CN111675719B 公开(公告)日: 2021-05-18
发明(设计)人: 方进波;罗韬;李红钢;向槿 申请(专利权)人: 华中科技大学
主分类号: C07D493/04 分类号: C07D493/04;A61K31/352;A61P15/00;A61P15/16
代理公司: 北京轻创知识产权代理有限公司 11212 代理人: 姜展志
地址: 430074 湖北*** 国省代码: 湖北;42
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摘要:
搜索关键词: 一种 酮类 化合物 及其 制备 方法 应用
【权利要求书】:

1.一种黄酮类化合物,其特征在于,所述化合物的结构式如下所示:

2.如权利要求1所述的黄酮类化合物的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:

S1、取鹿藿根干燥粉碎后,加入丙酮水溶液进行多次浸提,合并浸提液、减压浓缩,得到第一粗提物;

S2、将所述第一粗提物用水饱和的石油醚进行多次萃取,合并萃取液,减压浓缩,得到石油醚部位提取物浸膏;

S3、将所述石油醚部位提物浸膏经硅胶柱色谱分离,依次用体积比为100:1、99:1、49:1、19:1、14:1、12:1、9:1、4:1、1:1的石油醚-乙酸乙酯和体积比为19:1、9:1、8:1、6:1、1:1、0:1的乙酸乙酯-甲醇混合溶剂进行梯度洗脱,根据薄层色谱跟踪检识,得到15个流分,减压浓缩,回收溶剂,得到组分依次编号为Frac.0101~0115;

S4、将组分Frac.0104经硅胶柱色谱分离,依次用体积比为10:1、9:1、8:1、7:1、5:1、3:1、1:1、0:1的二氯甲烷-乙酸乙酯混合溶剂进行梯度洗脱,根据薄层色谱跟踪检识,得到8个流分,减压浓缩,回收溶剂,得到的组分依次编号为Frac.0201~0208;

S5、将组分Frac.0202经凝胶柱色谱分离,以二氯甲烷-甲醇或氯仿-甲醇混合溶剂作为洗脱剂等度洗脱,所述洗脱剂中甲醇的体积浓度为0~100vol%,根据薄层色谱跟踪检识,得到6个流分,减压浓缩,回收溶剂,得到的组分依次编号为Frac.0301~0306;

S6、将组分Frac.0304经硅胶柱色谱分离,用体积比为8:1的石油醚-丙酮等度洗脱,根据薄层色谱跟踪检识,得到5个流分,减压浓缩,回收溶剂,得到的组分依次编号为Frac.0401~0405;

S7、将组分Frac.0404用体积比为87:23的甲醇-水溶解后,经高效液相反相柱制备分离,洗脱剂为87:23的甲醇-水混合溶液,流速为1.5mL/min,收集保留时间为97.5min的组分,减压浓缩,回收溶剂,得到淡黄色油状单体化合物即为所述黄酮类化合物。

3.根据权利要求2所述的制备方法,其特征在于,所述步骤S1中丙酮水溶液的浓度5~100vol%。

4.根据权利要求2所述的制备方法,其特征在于,所述步骤S3中硅胶柱色谱的硅胶为100~200目;所述步骤S4中硅胶柱色谱的硅胶为200~300目;所述步骤S5中凝胶柱色谱的凝胶为Toyopearl HW-40C或者Sephadex LH-20;所述步骤S6中硅胶柱色谱的硅胶为300~400目硅胶。

5.如权利要求1所述的黄酮类化合物在制备增加体外人精子胞内钙含量药物中的应用。

6.如权利要求1所述的黄酮类化合物在制备人精子钙通道CATSPER激活剂中的应用。

7.如权利要求1所述的黄酮类化合物在制备体外用人精子活化药物中的应用。

8.如权利要求1所述的黄酮类化合物在制备避孕药物中的应用。

9.一种避孕药物,其特征在于,包括权利要求1所述的黄酮类化合物。

10.根据权利要求9所述的避孕药物,其特征在于,所述避孕药物还包含药学可接受的载剂、赋形剂、稀释剂、佐剂中的一种或多种。

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