[发明专利]一种手性4,6-二氧八氢吡咯并[3,4-c]吡咯-1-羧酸酯类化合物的合成方法

权利要求书

1.一种手性4,6-二氧八氢吡咯并[3,4-c]吡咯-1-羧酸酯的合成方法，其特征在于：该方法以N-(苯基亚甲基)甘氨酸酯类化合物和3-取代马来酰亚胺类化合物为原料，在手性铜催化剂和碱添加剂的作用下，不对称[3+2]环加成反应合成制备手性4,6-二氧八氢吡咯并[3,4-c]吡咯-1-羧酸酯化合物；所述的手性铜催化剂是在氮气保护下，将铜盐和手性二茂铁P,S-配体原位按摩尔比例为1.0:0.5～4.0在反应介质中搅拌0.1～24小时制得手性铜催化剂；所述的铜盐为Cu(OTf)₂、Cu(CH₃CN)₄BF₄或Cu(CH₃CN)₄ClO₄中的一种或两种以上；所述手性4，6-二氧八氢吡咯并[3，4-c]吡咯-1-羧酸酯具有以下I或II结构：

所述N-(苯基亚甲基)甘氨酸酯类化合物具有以下III结构：

所述3-取代马来酰亚胺具有以下IV结构：

所述的手性二茂铁P,S-配体具有以下V或VI结构：

式中(S_c,S_p)-V和(R_c,R_p)-VI互为对映异构体；

式中：Ar为苯基；

所述手性铜催化剂、碱添加剂、3-取代马来酰亚胺类化合物与N-(苯基亚甲基)甘氨酸酯化合物的摩尔比为0.001～0.5:0.1～10:0.5～2.5:1。

2.根据权利要求1所述的手性4,6-二氧八氢吡咯并[3,4-c]吡咯-1-羧酸酯的合成方法，其特征在于：

所述的碱添加剂为无机碱或有机碱中的一种或两种以上，为ⁱPr₂NEt、ⁱPrNMe₂、ⁱBu₃N、CyNMe₂、Cy₂NMe、Cy₂NEt、NEt₃、^tBuOK、KOH、NaOH、Na₂CO₃、NaHCO₃、^tBuOK、K₂CO₃、Cs₂CO₃或K₃PO₄中的一种或两种以上。

3.按照权利要求1所述的手性4,6-二氧八氢吡咯并[3,4-c]吡咯-1-羧酸酯的合成方法，其特征在于：

所述的催化反应条件为：

温度：-40℃-室温；

压力：常压；

时间：0.1-24小时。