[发明专利]一种羟乙基纤维素-海藻酸钠水凝胶的制备和应用

说明书

本发明提供了一种羟乙基纤维素‑海藻酸钠水凝胶的制备和应用，本发明提供的羟乙基纤维素‑海藻酸钠水凝胶作为载药载体，具有合成方法简单、包封率高等特点，本发明的载体水凝胶具有对生物体亲和性高的基团，生物毒性低，是一种能口服的水凝胶载体，在胃部酸性条件会保护里面的药物不被释放，使药物靶向肠部肿瘤，并能缓释提高药物的治疗效果，并且能促进肠部粘膜等的修复功能，有效减轻肠部肿瘤造成的便血等副作用，预示其作为一种新的载药载体水凝胶具有广泛的实质性应用。

技术领域

本发明涉及一种羟乙基纤维素-海藻酸钠水凝胶的制备和应用，属于医药领 域。

背景技术

药物传递系统是指通过不同给药形式改善药物治疗效果的药物制剂。通常传 统的剂型，如注射剂、片剂、胶囊剂等，由于其有效浓度维持时间短的缺陷，已 无法满足临床治疗的需求。为克服该缺陷，新型药物传递系统如水凝胶载药引起 了科研工作者广泛的关注，水凝胶聚合物载体降解后的产物分子量低于肾脏的排 泄限制(30kDa)，安全性得到提高。其中海藻酸钠特别值得指出的性质是其 生物亲和性和生物可吸收性，当把它植入生物体内后，引起的生物组织反应小， 且可被组织中的酶慢慢吸收。

羟乙基纤维素是一种白色无毒无味的聚合物，pH值在2-8范围内具有保护 胶体的功能，稳定性强，作为一种稠状胶体，能减缓血小板的流失，加速伤口的 愈合，因此通过设计一类水凝胶，通过高酸性的胃部到达肠部肿瘤，来释放药物 和修复粘膜等，在医学领域存在巨大的潜在应用价值。

发明内容

本发明涉及一种羟乙基纤维素-海藻酸钠水凝胶的制备和应用，本发明提供 的羟乙基纤维素-海藻酸钠水凝胶作为载药载体，具有合成方法简单、可以包封 和输送抗肿瘤药物、包封率高，本发明的载体水凝胶具有对生物体亲和性高的基 团，生物毒性低，是一种能口服的水凝胶载体，在胃部酸性条件会保护里面的药 物不被释放，使药物靶向肠部肿瘤，并能缓释提高药物的治疗效果，水凝胶中的 羟乙基纤维素能促进肠部的修复功能，有效减轻肠部肿瘤造成的便血等副作用， 被分解后的羟乙基纤维素不带酸性或碱性基团，无神经毒性，在体内分解成单糖 后7-14天被人体完全吸收；预示其作为一种新的载药载体水凝胶具有广泛的实 质性应用。

本发明一目的是提供一种羟乙基纤维素-海藻酸钠水凝胶的制备。

本发明再一目的是提供一种羟乙基纤维素-海藻酸钠水凝胶的应用。

本发明再一目的是提供了一种羟乙基纤维素-海藻酸钠水凝胶载药及抑制肿 瘤生长的应用，所述药物为富含吸电子基团的抗肿瘤药物，所述肿瘤细胞为PC3 前列腺癌细胞和HCT-8肠癌细胞。

本发明的羟乙基纤维素-海藻酸钠水凝胶结构式如式(Ⅰ)所示：

其中，n＝20～50；m＝20～50。

本发明的海藻酸钠的结构式如式(Ⅱ)所示：

其中，m＝20～50。

本发明的3,3-二硫代二丙酸的结构式如式(Ⅲ)所示：

本发明的羟乙基纤维素结构式如(Ⅴ)所示。

其中，n＝20～50。

本发明的羟乙基纤维素-海藻酸钠水凝胶的合成步骤为：

(1)将式(Ⅱ)结构的化合物与式(Ⅲ)结构化合物反应，得到式(Ⅳ)结 构的如下化合物：

其中，n＝20～50。