[发明专利]一种吡仑帕奈片及其制备方法

说明书

本发明提供一种吡仑帕奈片剂及其制备方法，处方中含有吡仑帕奈、聚乙二醇、共聚维酮、填充剂、崩解剂、润滑剂。本发明先将吡仑帕奈和聚乙二醇熔融，然后在加入到共聚维酮的乙醇溶液中，然后再加入相应的填充剂、崩解剂、润滑剂压片，制备得到的吡仑帕奈片溶出效果显著性提高，10min时溶出可以达到80％以上，长期储存稳定性好，制备工艺简单，不需要复杂的设备，易于工业化大生产。

技术领域

本发明涉及一种吡仑帕奈片及其制备方法，该方法制备工艺简单可控，制得的片剂溶出度高，起效快，疗效稳定，属医药技术领域。

背景技术

吡仑帕奈是一种α-氨基-3-羟基-5甲基-4-异唑丙酸(AMPA)受体拮抗剂， 它通过抑制突触后AMPA受体谷氨酸活性，减少神经元过度兴奋。吡仑帕奈是一种广受欢迎的抗癫痫药物，因为通过其他治疗方法，有很多的部分性发作患者不能得到有效控制；目前的一线抗癫痫药物通过抑制突触后谷氨酸AMPA受体发 挥作用，而目前认为突触后谷氨酸AMPA受体参与了癫痫发作。临床试验结果显示，与服用安慰剂的患者相比，服用吡仑帕奈的患者可更好地控制癫痫发作。这是FDA批准的首个具有该作用机理的抗癫痫药物；基于以上情况，本发明公开一种通过粉末直接压片或干法制粒压片制备得到的吡仑帕奈片，其制备工艺简单可控、可操作性高，适合大规模生产，制得的吡仑帕奈片外观优良，含量和溶出度均合格，不影响患者的服用顺应性，起效快，疗效稳定。

发明内容

本发明通过对辅料的选择以及制备工艺的优化，提供一种稳定性好、溶出度高、制备工艺简单得到的吡仑帕奈片剂。具体而言，本发明是通过以下技术实现的。

一种吡仑帕奈片剂，所述的片剂由吡仑帕奈、聚乙二醇、共聚维酮以及药学上可接受的 辅料组成，其中药学上可接受的辅料包括填充剂、崩解剂、润滑剂。

如上所述的吡仑帕奈片剂，各组成成分按重量比计算如下：

吡仑帕奈 1份

共聚维酮 6-9份

聚乙二醇 0.5-2份

填充剂 5-10份

崩解剂 0.5-2份

润滑剂 0.1-0.5份

优选地，如上所述的吡仑帕奈片剂，吡仑帕奈与聚乙二醇的重量用量比为1:1。优选地，如上所述的吡仑帕奈片剂，吡仑帕奈与共聚维酮的重量用量比为1:7。

如上所述的吡仑帕奈片剂，所述的填充剂选自乳糖、微晶纤维素、淀粉、预胶化淀粉、糊精、甘露醇、葡萄糖、山梨醇、蔗糖、碳酸钙、硫酸钙、磷酸氢钙、磷酸钙、羟丙基甲基纤维素的一种或几种，优选为微晶纤维素。

如上所述的吡仑帕奈片剂，所述的崩解剂选自交联聚维酮、交联羧甲基纤维素钠、醋 酸纤维素酞酸酯、低取代羟丙基纤维素和羧甲基淀粉钠中的一种或几种，优选为交联聚维酮。

如上所述的吡仑帕奈片剂，所述的润滑剂选自硬脂酸镁、二氧化硅、微粉硅胶、硬脂酸钙和硬脂酸富马酸钠中的一种或几种，优选为硬脂酸镁。

本发明还提供了制备上述吡仑帕奈片的制备工艺，该工艺方法的具体步骤如下：

1)将吡仑帕奈、聚乙二醇加热熔融，将此熔融液加入到处方量的共聚维酮的的乙醇 溶液中，搅拌均匀备用，其中熔融温度为80℃；

2)将填充剂、崩解剂过80目筛，备用；

3)将步骤1)的混悬液与步骤2)中的填充剂、崩解剂混合，搅拌均匀，在50℃以下干 燥，加入润滑剂，混合均匀，压片。

与现有技术相比，本发明涉及的吡仑帕奈片剂及其制备工艺具有如下优点和显著进 步性：

(1)本发明制备的吡仑帕奈片剂，吡仑帕奈和聚乙二醇加热熔融，加入到分撒载体的乙 醇溶液中，溶出效果显著性提高。