[发明专利]去芳化异戊烯基酰化间苯三酚杂萜类化合物及其药物组合物和应用

权利要求书

1.下述结构式所示的酰基间苯三酚杂萜类化合物hypulatone A或hypulatone B或其药用盐，

2.如权利要求1所述的酰基间苯三酚杂萜类化合物hypulatone A或hypulatone B或其药用盐，其中所述的药用盐是指药学上可接受的盐，包括与有机酸和无机酸形成的盐，所述的有机酸为酒石酸、柠檬酸、甲酸、乙酸、乙二酸、丁酸、草酸、马来酸、琥珀酸、藻酸、天冬氨酸、苯磺酸、樟脑酸、樟脑磺酸、二葡糖酸、环戊烷丙酸、十二烷基磺酸、乙磺酸、葡庚糖酸、甘油磷酸、半硫酸、庚酸、己酸、延胡索酸、2-羟基乙磺酸、乳酸、甲磺酸、烟酸、2-萘磺酸、扑酸、果胶酯酸、3-苯基丙酸、苦味酸、新戊酸、丙酸、酒石酸、硫代氰酸、对-甲苯磺酸盐和十一烷酸盐，所述的无机酸为盐酸、氢溴酸、氢碘酸、硫酸或磷酸。

3.权利要求1或2所述的酰基间苯三酚杂萜类化合物hypulatone A或hypulatone B的制备方法，采用甲醇对干燥金丝梅全草进行提取3次，每次2天，所得提取液经减压蒸馏得到浸膏，浸膏用100–200目硅胶拌样，进行硅胶柱层析，所用洗脱剂为氯仿，得到氯仿段，之后将所得氯仿部分再用聚酰胺拌样，以70％–100％的甲醇–水作为流动相过MCI柱，依次收集得到5个组分A～E，将A组分在梯度洗脱条件下进行硅胶柱层析，以石油醚/丙酮为洗脱剂依次收集得到5个组分A1～A5组分；A2组分经过HPLC分离纯化得到酰基间苯三酚杂萜类化合物hypulatone A和hypulatone B。

4.一种药物组合物，其特征在于，其由活性成分和药学上可接受的辅料组成，所述活性成分为权利要求1或2所述的酰基间苯三酚杂萜类化合物hypulatone A和/或hypulatone B或权利要求3 所述制备方法制备得到的酰基间苯三酚杂萜类化合物hypulatone A和/或hypulatone B。

5.一种用于预防和治疗心肌缺血、心绞痛、心率失常或心力衰竭病的药物组合物，其特征在于，其由活性成分和药学上可接受的辅料组成，所述活性成分为权利要求1或2所述的酰基间苯三酚杂萜类化合物hypulatone A和/或hypulatone B或权利要求3 所述制备方法制备得到的酰基间苯三酚杂萜类化合物hypulatone A和/或hypulatone B。

6.根据权利要求4或5所述的药物组合物，其特征在于，所述药学上可接受的辅料包括药物载体、表面活性剂、缓冲物质、崩解剂、粘合剂、填充剂、润滑剂、赋形剂、增溶剂、香味剂和着色剂中的一种或几种。

7.权利要求1所述的酰基间苯三酚杂萜类化合物hypulatone A和hypulatone B或权利要求4或5任一项所述的药物组合物在制备预防和/或治疗心肌缺血、心绞痛、心率失常或心力衰竭病的药物中的应用。

8.一种选择性的Na_v1.5钠离子通道抑制剂，其以权利要求1或2所述的酰基间苯三酚杂萜类化合物hypulatone A和/或hypulatone B为活性成分。