[发明专利]N-多取代吡啶-2-氨基嘧啶类衍生物及用途有效

专利信息
申请号: 202010214148.0 申请日: 2020-03-24
公开(公告)号: CN111253370B 公开(公告)日: 2021-08-03
发明(设计)人: 刘滔;李佳;周宇波;金婷婷;王培培;童乐仙;冯勃;徐高亚 申请(专利权)人: 浙江大学;中国科学院上海药物研究所
主分类号: C07D401/12 分类号: C07D401/12;C07D401/14;A61P35/00;A61P35/02
代理公司: 杭州求是专利事务所有限公司 33200 代理人: 赵杭丽
地址: 310058 浙江*** 国省代码: 浙江;33
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摘要:
搜索关键词: 取代 吡啶 氨基 嘧啶 衍生物 用途
【权利要求书】:

1.一种N-多取代吡啶-2-氨基嘧啶类衍生物,其特征在于,通式I的结构为:

及其光学异构体或其药学上可接受的盐,

其中;

R1选自三氟甲基;

R2 选自甲氨基;

X选自O、NRa

Ra选自H;

n选自0;

R3选自;

p和q分别独立地选自2;

Rd选自氨基。

2.一种N-多取代吡啶-2-氨基嘧啶类衍生物,其特征在于,所述的衍生物选自:

3-((1S,4S)-4-氨基环己基)氨基)-5-((4-(甲基氨基)-5-(三氟甲基)嘧啶-2-基)氨基)-2-氰基吡啶,

3-((1S,4S)-4-氨基环己基)氧基)-5-((4-(甲基氨基)-5-(三氟甲基)嘧啶-2-基)氨基)-2-氰基吡啶,

3-((1S,4S)-4-氨基环己基)氨基)-5-((4-(甲基氨基)-5-(1-(三氟甲基)-1H-吡唑-4-基)嘧啶-2-基)氨基)-2-氰基吡啶,

及其光学异构体或其药学上可接受的盐。

3.根据权利要求1-2任一所述的N-多取代吡啶-2-氨基嘧啶类衍生物,其特征在于,所述化合物的药学上可接受的盐,选用无机酸或有机酸。

4.根据权利要求3所述的N-多取代吡啶-2-氨基嘧啶类衍生物,其特征在于,所述盐,选自盐酸盐、硫酸盐、磷酸盐、甲酸盐、乙酸盐、丙酸盐、柠檬酸盐、酒石酸盐、马来酸盐、富马酸盐、扁桃酸盐、草酸盐、琥珀酸盐、苹果酸盐、葡糖酸盐、甲磺酸盐和三氟乙酸盐。

5.权利要求1~3任一所述的N-多取代吡啶-2-氨基嘧啶类衍生物及其光学异构体或其药学上可接受的盐在制备抗肿瘤药物中的应用。

6.根据权利要求5所述的应用,其特征在于,所述肿瘤为血液肿瘤。

7.根据权利要求5所述的应用,其特征在于,所述药物由N-多取代吡啶-2-氨基嘧啶类衍生物及其光学异构体或其药学上可接受的盐与药学上允许的辅料制成。

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