[发明专利]一种水溶性纳米聚维酮碘软膏及其制备方法

说明书

本发明提供一种水溶性纳米聚维酮碘软膏，包括以下重量百分比的组成：精碘、聚维酮、碘化钾、水杨酸、聚乙二醇、聚氧乙烯失水山梨醇单月桂酸酯、中药提取物、丙二醇和蒸馏水余量。本发明还提供了上述水溶性纳米聚维酮碘软膏的生产方法，包括以下步骤：纳米聚维酮碘乳液的制备，中药提取物纳米乳液的制备，纳米初乳的制备，水溶性纳米聚维酮碘软膏的制备。该水溶性纳米聚维酮碘软膏具有水溶性配方刺激性低、起效快、杀菌消炎能力强、治疗效果好、治疗功能强、作用持久、稳定性强等优点，而且其制备工艺简单适合大规模，工业化生产。

技术领域

本发明属于外用杀菌技术领域，具体涉及一种水溶性纳米聚维酮碘软膏及其制备方法。

背景技术

聚维酮碘是聚乙烯吡咯烷酮和碘的络合物，以活性碘为主要杀菌成分的非离子型碘伏，是目前使用最广泛、最安全的抗菌消毒剂，在世界各大药典中均有收录。聚维酮碘是一种新型的高效、广谱、刺激性小、无毒副作用、无残留、无抗药性的杀菌剂。聚维酮碘的杀菌机理是吸附于细胞膜，破坏其蛋白质构架造成细胞膜的通透性增加，进入细胞体内部，直接氧化和卤化胞浆内物质，破坏细胞内部结构，抑制呼吸酶的活性，导致能量代谢产生障碍，同时还会引起细菌体内乳酸脱氢酶、RNA转录酶等细菌代谢与增殖所需多种酶的活性，导致DNA复制和转录障碍，最终导致细菌被杀灭。聚维酮碘除了具有强有力的杀菌作用外，还具有收敛创面、减少渗出、促进新生组织生长的特点。其适应症包括：用于皮肤损伤，如烧伤、刀伤、烫伤、冻伤、擦伤等感染的预防和治疗；用于细菌、真菌和病毒性皮肤感染，如脓包疮、阴道炎、甲沟炎以及感染性溃疡、疱疹的治疗。

目前市面上聚维酮碘类消毒剂剂型已经有很多种，包括各种不同类型的溶液剂、栓剂、凝胶剂、软膏剂、泡腾片等。软膏剂又细分为水溶性和油溶性两种，主要依据其软膏基质，油溶性软膏大多是利用一些大分子量的多元醇，比如十八醇，十六醇，以及一些高级脂肪酸或者是凡士林作为软膏基质制备而成；水溶性软膏则主要是借助一些水溶性高分子聚合物作为软膏基质。就聚维酮碘软膏而言，水溶性产品相对于油溶性产品具有一些更为突出的优势：(1)治疗效果更好，聚维酮碘本身是一种水溶性高分子络合物，制备成水性软膏，相容性好，方便于消毒剂作用时杀菌成分—碘的释放；(2)刺激性低，水性基质相对于传统的油溶性基质刺激性要小很多；(3)具有明显的成本优势，由于水性软膏原料都是水溶性比较好的物质，直接用水作溶剂即可制备，而油溶性软膏则需要用到大量的有机溶剂来将凡士林，多元醇溶解；(4)涂于皮肤表面，不会阻碍汗液的蒸发，有利于药物的渗透作用。而目前市面上的少有的几款聚维酮碘软膏产品，比如科田药业的聚维酮碘软膏，则基本上都是油溶性软膏。

中国申请专利号93111431.4公开了一种聚维酮碘软膏，其组分与含量为聚维酮碘2％、硬脂酸10～15％、高级脂肪酸6～10％、石蜡油0～3.5％、月桂醇硫酸钠1～2％、碘酸钾0.3～0.6％、甘油0～12％、液体聚乙二醇30～35％、蒸馏水25～35％。配制过程是将水相、油相各种组分分别混匀后，二者在90℃以上混合，待温度降至40℃时才分次均匀缓慢的加入聚维酮碘，制得一种金黄色的水包油型软膏。此方法制备的聚维酮碘软膏有效碘含量低，为0.17％～0.23％。此软膏存在的问题是：一方面有效碘比较低，稳定性差；另一方面，杀菌效果达不到要求。

中国专利申请号01127705.X公开了一种聚维酮碘软膏，其组分与含量为聚维酮碘10％、碘酸钾0.2～0.25％、十八醇8.1～9％、十六醇5.4～6％、单硬脂酸甘油酯9～10％、十二烷基硫酸钠3～3.5％、甘油13.5～15％、纯化水46.25～50.8％。其配制过程是将聚维酮碘加入纯化水中溶解，置乳化锅中，水浴密闭加热至60℃～70℃，然后将已经加热至等温的水相其他成分水溶液加入到乳化锅中，与聚维酮碘液搅拌混匀，共配成水相，再与等温的油相混合、搅拌、乳化成膏。此方法得到的是一种油溶性的聚维酮碘软膏，涂布之后杀菌物质渗透性差，杀菌效果差。

发明内容