[发明专利]一种盐酸羟考酮注射液杂质A的制备方法在审
申请号: | 202010199445.2 | 申请日: | 2020-03-20 |
公开(公告)号: | CN113493470A | 公开(公告)日: | 2021-10-12 |
发明(设计)人: | 陈道鹏;庄涛;张乐;杨相平;陈亮;许向阳 | 申请(专利权)人: | 江苏恩华药业股份有限公司 |
主分类号: | C07D519/00 | 分类号: | C07D519/00 |
代理公司: | 暂无信息 | 代理人: | 暂无信息 |
地址: | 221000 江苏省*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 盐酸 羟考酮 注射液 杂质 制备 方法 | ||
1.一种盐酸羟考酮注射液杂质A的制备方法,其特征在于,所述的方法包括羟考酮在酸性或碱性条件下进行Aldol反应,
2.根据权利要求1所述的盐酸羟考酮注射液杂质A的制备方法,其特征在于,所述酸性所用的酸选自硫酸、盐酸、氢溴酸、氢碘酸、磷酸、硝酸、高氯酸、对甲苯磺酸、苯磺酸、阳离子交换树脂、乙酸、三氟乙酸、L-脯氨酸、三氟化硼、三甲基铝、四氯化钛、三氟甲磺酸锡、氯化铝、氯化镍等质子酸、路易斯酸的一种或多种。
3.根据权利要求2所述的盐酸羟考酮注射液杂质A的制备方法,其特征在于,所述的酸优选为对甲苯磺酸和四氯化钛。
4.根据权利要求1所述的盐酸羟考酮注射液杂质A的制备方法,其特征在于,所述在酸条件下的反应温度为0-30℃。
5.根据权利要求4所述的盐酸羟考酮注射液杂质A的制备方法,其特征在于,所述在酸条件下的反应温度为1-10℃。
6.根据权利要求1所述的盐酸羟考酮注射液杂质A的制备方法,其特征在于,所述碱性所用的碱选自氢氧化钠、氢氧化钾、氢氧化锶、氢氧化锂、氢氧化钡、氢氧化钙、氢氧化铯、碳酸氢钠、碳酸氢钾、碳酸钠、碳酸钾、碳酸锶、碳酸铯、硫化钠、氢化钠、丁基锂、吡啶、喹啉、甲醇钠、乙醇钠、丙醇钠、异丙醇钠、正丁醇钠、叔丁醇钠、甲醇钾、乙醇钾、丙醇钾、异丙醇钾、正丁醇钾、叔丁醇钾、二乙胺、三正丁胺、三丙基胺、二异丙基胺、二异丙基乙胺、叔丁醇铝、叔丁氧基溴化镁、三乙胺、二甲基吡啶中的一种或几种。
7.根据权利要求6所述的盐酸羟考酮注射液杂质A的制备方法,其特征在于,所述碱为乙醇钠和叔丁氧基溴化镁。
8.根据权利要求7所述的盐酸羟考酮注射液杂质A的制备方法,其特征在于,所述碱为叔丁氧基溴化镁。
9.根据权利要求1所述的盐酸羟考酮注射液杂质A的制备方法,其特征在于,所述在碱条件下的反应温度为0-80℃。
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