[发明专利]一种采用包合工艺制备乙酰甲喹注射液的方法

权利要求书

1.一种乙酰甲喹注射液，其特征在于，包括每100ml注射液包含以下组分：乙酰甲喹0.5～5g、包合物2.6～26g、稳定剂0.1～0.15g，余量为注射用水；

所述包合物为环糊精及其衍生物；

所述稳定剂为亚硫酸氢钠。

2.如权利要求1所述的一种乙酰甲喹注射液，其特征在于，包合物包括：

包合剂以及包载在所述包合剂中的乙酰甲喹与所述包合剂的摩尔比为1:(0.5-2)，所述包合剂为环糊精或环糊精衍生物。

3.如权利要求1所述的一种乙酰甲喹注射液，其特征在于，所述环糊精为α-环糊精、β-环糊精、γ-环糊精或羟丙基-β-环糊精；所述环糊精衍生物为甲基环糊精、乙基环糊精、羟丙基环糊精或乙酰基环糊精。

4.如权利要求1所述的一种乙酰甲喹注射液，其特征在于，乙酰甲喹与所述包合剂的摩尔比为1:1。

5.一种采用包合工艺制备乙酰甲喹注射液的方法，其特征在于，包括：

水相制备步骤：将配方量的包合剂置于水中，80℃下搅拌至完全溶解，制得水相；

有机相制备步骤：将配方量的乙酰甲喹加入有机溶剂中，微热下搅拌至完全溶解，制得有机相；

包合物制备步骤：在80℃持续搅拌的条件下，将所述有机相分次加入所述水相中，持续搅拌1-12h，得到包合物溶液；

喷雾干燥步骤：将所述包合物溶液加入喷雾干燥系统中，经过喷雾干燥后制得乙酰甲喹包合物，收集包合物，即得；

还包括以下步骤：

步骤1.取配方量的乙酰甲喹，加20倍量乙醇，微热溶解；

步骤2.取处方量的β-环糊精，加10倍量注射用水，加热至80℃，搅拌溶解完全；

步骤3.80℃控温搅拌下将步骤1的所得物缓慢滴加至步骤2的所得物中，控温搅拌4小时。喷雾干燥得包合物粉末；

步骤4.取处方量的包合物粉末，加入处方量的亚硫酸氢钠，加注射用水至全量，室温搅拌溶解，用冰乙酸调节pH值至4.5-6.5，得乙酰甲喹注射液；

步骤5.对步骤4中所得乙酰甲喹注射液还依次经过过滤、充氮气灌封以及在121℃、0.15MPa条件下灭菌10min处理。

6.如权利要求5所述的一种采用包合工艺制备乙酰甲喹注射液的方法，其特征在于，还包括过筛步骤，收集包合物后，过60-120目筛，即得。

7.如权利要求5所述的一种采用包合工艺制备乙酰甲喹注射液的方法，其特征在于，在所述水相制备步骤中，所述包合剂和水的质量比为1:(5-20)，搅拌速度为100-800r/min。

8.如权利要求5所述的一种采用包合工艺制备乙酰甲喹注射液的方法，其特征在于，在所述有机相制备步骤中，乙酰甲喹与所述有机溶剂的质量比为1:(10-100)，所述有机溶剂为乙醇、甲醇、乙腈或丙酮。

9.如权利要求5所述的一种采用包合工艺制备乙酰甲喹注射液的方法，其特征在于，在所述包合物制备步骤中，搅拌转速为100-800r/min，持续搅拌1-8h。

10.如权利要求5所述的一种采用包合工艺制备乙酰甲喹注射液的方法，其特征在于，在所述喷雾干燥步骤中，进风温度为100-150℃，出风温度为30-80℃，风机功率设定为10-80％，通针时间为3-10s，蠕动泵功率设定为10-80％。