[发明专利]氯硝柳胺环丙基衍生物、其制备方法及用途在审
申请号: | 202010176865.9 | 申请日: | 2020-03-13 |
公开(公告)号: | CN111233695A | 公开(公告)日: | 2020-06-05 |
发明(设计)人: | 黄晴菲;王启卫;韩英蕾;叶庭洪;谭醉;张雪梅;范挺 | 申请(专利权)人: | 中国科学院成都有机化学有限公司;中国科学院大学 |
主分类号: | C07C235/84 | 分类号: | C07C235/84;C07C231/12;A61K31/167;A61P35/00 |
代理公司: | 成都睿道专利代理事务所(普通合伙) 51217 | 代理人: | 贺理兴 |
地址: | 610000 四川*** | 国省代码: | 四川;51 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 氯硝柳胺环 丙基 衍生物 制备 方法 用途 | ||
1.式Ⅰ所示的化合物或其药学上可接受的盐、晶型、水合物或溶剂合物,
式中:m=1~6。
2.式III所示化合物的制备方法,其特征在于,包括如下步骤:
步骤1:环丙胺在碱的作用下与溴酰溴IV在溶剂中反应得到化合物III;
式中:m=1~6。
3.根据权利要求2所述的制备方法,其特征在于,所述步骤1中的碱选自碳酸钾,碳酸钠,三乙胺中的一种或多种;所述步骤1中的溶剂选自二氯甲烷,乙腈,四氢呋喃,N,N-二甲基甲酰胺,N,N-二甲基乙酰胺,1,4-二氧六环中的一种或多种。
4.式Ⅰ所示的化合物的制备方法,其特征在于,包括如下步骤:
步骤2:权利要求2或3任一所述的化合物III与氯硝柳胺在溶剂中,加入碱反应得到化合物I;
式中:m=1~6。
5.根据权利要求4所述的制备方法,其特征在于,所述步骤2中的碱选自碳酸钾,碳酸钠,三乙胺中的一种或多种;所述步骤2中的溶剂选自二氯甲烷,乙腈,四氢呋喃,N,N-二甲基甲酰胺,N,N-二甲基乙酰胺,1,4-二氧六环中的一种或多种。
6.一种药物组合物,其特征在于,它是以式Ⅰ所示的化合物或其药学上可接受的盐、晶型、水合物或溶剂合物为活性成分,加上药学上常用的辅料或辅助性成分制备得到的制剂。
7.式Ⅰ所示的化合物或其药学上可接受的盐、晶型、水合物或溶剂合物在制备抗纤维化药物和/或抗肿瘤药物中的应用。
8.根据权利要求7所述的应用,其特征在于,所述抗纤维化药物为抑制成纤维细胞增殖的药物;所述抗肿瘤药物为抑制肿瘤细胞增殖的药物。
9.根据权利要求8所述的应用,其特征在于,所述成纤维细胞为胚胎成纤维细胞、肺成纤维细胞、肝成纤维细胞、心脏成纤维细胞、肾成纤维细胞、胰腺成纤维细胞、眼部成纤维细胞、血管成纤维细胞中的任意一种或多种。
10.根据权利要求8所述的应用,其特征在于,所述肿瘤细胞为乳腺肿瘤细胞、结直肠肿瘤细胞、肺肿瘤细胞、胃肿瘤细胞、淋巴肿瘤细胞中的任意一种或多种。
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