[发明专利]马齿苋中一种具有抗炎活性生物碱及其提取分离方法与用途有效

专利信息
申请号: 202010169898.0 申请日: 2020-03-12
公开(公告)号: CN111303154B 公开(公告)日: 2022-05-06
发明(设计)人: 英锡相;顾莹莹;英哲铭 申请(专利权)人: 辽宁中医药大学
主分类号: C07D487/04 分类号: C07D487/04;A61P29/00;A61K31/55;A61K8/49;A61Q19/00;A23L33/105
代理公司: 沈阳亚泰专利商标代理有限公司 21107 代理人: 马维骏
地址: 110847 辽*** 国省代码: 辽宁;21
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摘要:
搜索关键词: 马齿苋 一种 具有 活性 生物碱 及其 提取 分离 方法 用途
【说明书】:

发明涉及中药提取、分离领域,尤其涉及从马齿苋中提取、分离和鉴别出的新化合物及其提取分离方法。所述的新化合物,分子式为C15H13NO5,命名为portulacatone A。还提供上述新化合物的提取分离方法,依次采用醇提取、硅胶柱层析、聚酰胺柱层析、ODS中压柱及Sephadex LH‑20分离制备,成功的提取分离出一种新的生物碱类化合物。其结构由质谱,碳谱,氢谱及二维核磁波谱解析的方法鉴定为一种新生物碱类化合物。新化合物具有潜在的抗炎等活性,并提供制备方法,为开发新药提供先导物和理论依据。

技术领域

本发明涉及中药提取、分离领域,尤其涉及从马齿苋药材中提取、分离和鉴别出的新化合物及其提取分离方法。

背景技术

马齿苋( Portulaca oleracea L.),又名长命菜、马苋菜,为马齿苋科植物。马齿苋耐旱耐涝,且耐光耐阴,分布广泛,资源丰富,作为药食两用的野生植物备受关注,2015版《中华人民共和国药典》中收载马齿苋的干燥地上部分入药,具有清热解毒、凉血止血、止痢等功效,用于热毒血痢、痈肿疔疮、湿疹、丹毒、蛇虫咬伤、便血、痔血、崩漏下血等。

马齿苋现代药理学研究表明,其具有抗炎止痛、抗菌抗病毒、降血压、降血脂、抗氧化、抗癌、松弛骨骼肌和平滑肌、调节免疫功能等作用。研究表明马齿苋众多化学成分为其多样的药理作用提供了物质基础,马齿苋主要化学成分包括黄酮类、香豆素、萜类、甾类、生物碱、氨基酸、各种色素类和矿物质类等。近年来,许多学者集中于对马齿苋化学成分的含量测定,药效学及药代动力学等研究,其中生物碱是马齿苋中一类主要的化学成分,目前已报道的生物碱类成分有去甲肾上腺素、多巴胺、少量多巴、腺苷、尿嘧啶、腺嘌呤、N,N-二环己基脲、尿囊素、N-反式-阿魏酰基酪胺;还有环二肽生物碱和生物碱:马齿苋酰胺 A-I、K、L、N-S。

目前从马齿苋中分离出的化学成分大多数是已知的,且结构新颖性较低,因此,对马齿苋中新化合物的开发和分离是亟待需要的。

发明内容

针对上述问题,本发明提供一种从马齿苋中提取 Portulacatone A,经研究发现该生物碱类化合物具有抗炎活性;同时提供一种针对该化合物的提取分离方法,该方法简便、快速、环保,并且分离得到的化合物纯度高。

为实现本发明的上述目的,本发明提供以下技术方案。

一种马齿苋中具有抗炎活性生物碱的新化合物,分子式为C 15 H 13 NO 5 ,命名为Portulacatone A,化学结构式为:

本发明还提供一种马齿苋中具有抗炎活性的生物碱的新化合物的提取分离方法,包括以下步骤:

步骤1、取马齿苋干燥药材,采用醇提取,醇提液滤过,合并滤液直接加热浓缩,放凉至室温,得药液备用;

步骤2、将步骤1中药液蒸干后上硅胶柱,用乙酸乙酯洗脱,减压回收乙酸乙酯至浸膏,得到乙酸乙酯提取物;

步骤3、将步骤2中乙酸乙酯提取物经聚酰胺柱分离,采用乙醇洗脱,乙醇部分蒸干后上硅胶柱,依次用乙酸乙酯-甲醇梯度洗脱得到若干洗脱部位,经薄层色谱进行检测,显色,合并显色的洗脱部位,将合并后的洗脱部位经减压浓缩至干,备用;

步骤4、将步骤3中所得物经预处理的ODS柱(Octadecylsilyl,十八烷基硅烷键合硅胶填料)层析分离,用甲醇-水梯度洗脱,得到若干洗脱部位,经薄层色谱进行检测,显色,将各显色的洗脱部位分别减压浓缩至干,得到浓缩物备用;

步骤5、将步骤4中所得物再经预处理的葡聚糖凝胶柱(Sephadex LH-20)层析分离,用甲醇洗脱,得到若干洗脱部位,经薄层色谱进行检测,显色,合并显色的洗脱部位,将合并后的洗脱部位经减压浓缩至干,备用;

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