[发明专利]放射性锝标记的PD-L1靶向多肽及其制备方法与应用

权利要求书

1.一种制备放射性锝标记的PD-L1靶向多肽的方法，包括如下步骤：在PD-L1靶向多肽的氨基端连接DTPA后，再用放射性锝进行标记。

2.根据权利要求1所述的方法，其特征在于：所述方法包括如下步骤：

(A)配制含有SKI多肽、氯化亚锡、酒石酸钠和放射性锝的反应体系；所述SKI多肽为在PD-L1靶向多肽的氨基端连接DTPA后的产物；

其中，所述SKI多肽、所述氯化亚锡和所述酒石酸钠的配比为50μg所述SKI多肽：15μg所述氯化亚锡：500μg所述酒石酸钠；

(B)在室温下震荡反应。

3.根据权利要求2所述的方法，其特征在于：所述(A)中，所述反应体系的pH为7.0。

4.根据权利要求2或3所述的方法，其特征在于：所述(A)中，所述反应体系的总体积为250μL。

5.根据权利要求2-4中任一所述的方法，其特征在于：所述(A)中，所述放射性锝为^99mTc，是以高锝酸钠的形式加入到反应体系中的；和/或

所述SKI多肽、所述氯化亚锡、所述酒石酸钠和所述高锝酸钠淋洗液的配比为50μg所述SKI多肽：15μg所述氯化亚锡：500μg所述酒石酸钠：含有12-20mCi ^99mTc的所述高锝酸钠淋洗液。

6.根据权利要求2-5中任一所述的方法，其特征在于：所述(B)中，所述震荡反应的时间为1h。

7.根据权利要求2-6中任一所述的方法，其特征在于：所述(A)包括如下：

(A1)将所述SKI多肽溶解于0.01mol/L、pH＝7.4的PBS溶液中，浓度为1μg/μL；

(A2)将(A1)所得溶液加入等体积0.2mol/L的醋酸胺缓冲液，得到混合溶液；

(A3)向所述混合溶液中先后加入酒石酸钠和氯化亚锡，震荡均匀后，加入高锝酸钠淋洗液，所述高锝酸钠中的锝为^99mTc，调pH＝7.0，总反应体积250μL；其中，所述SKI多肽、所述氯化亚锡、所述酒石酸钠和所述高锝酸钠淋洗液的配比为50μg所述SKI多肽：15μg所述氯化亚锡：500μg所述酒石酸钠：含有12-20mCi ^99mTc的所述高锝酸钠淋洗液。

8.根据权利要求1-7中任一所述的方法，其特征在于：所述PD-L1靶向多肽的氨基酸序列如SEQ ID No.1所示。

9.采用权利要求1-8中任一所述的方法制备得到的放射性锝标记的PD-L1靶向多肽。

10.权利要求9所述的放射性锝标记的PD-L1靶向多肽在如下任一中的应用：

(C1)作为或制备靶向PD-L1的放射性免疫探针；

(C2)肿瘤显像或制备用于肿瘤显像的产品；

(C3)制备靶向肿瘤细胞的产品。