[发明专利]一种含莫西菌素注射用缓释凝胶制剂及制备方法

权利要求书

1.一种含莫西菌素注射用缓释凝胶制剂，其特征在于：包括莫西菌素、凝胶基质、缓释剂、抗氧化剂、保湿剂、溶剂及防腐剂；将缓释剂、抗氧化剂、保湿剂及防腐剂按照一定的比例和方法溶解于适量的乙醇或者已灭菌处理的生理盐水、注射用水、磷酸盐缓冲液或其混合物中，加入一定比例的莫西菌素，进行高速均匀分散或者高压均质成纳米级粒径；待恢复室温后，加入经除菌处理的P188和P407，在4℃条件下放置24h～72h进行自然溶胀，即得到莫西菌素注射用缓释凝胶制剂。

2.根据权利要求1所述的一种含莫西菌素注射用缓释凝胶制剂，其特征在于：每100毫升中含0.25～20克莫西菌素。

3.根据权利要求1所述的一种含莫西菌素注射用缓释凝胶制剂，其特征在于：每100毫升中含0.25～10克莫西菌素。

4.根据权利要求1所述的一种含莫西菌素注射用缓释凝胶制剂，其特征在于：所述的凝胶基质中泊洛沙姆188的比例为0.5％～4％，泊洛沙姆407的比例为17％～25％。

5.根据权利要求4所述的一种含莫西菌素注射用缓释凝胶制剂，其特征在于：所述的凝胶基质中泊洛沙姆188的比例为1％～3％，泊洛沙姆407的比例为18％～22％。

6.根据权利要求1-5任一项所述的一种含莫西菌素注射用缓释凝胶制剂，其特征在于：所述缓释剂包括甲基纤维素、羧甲基纤维素钠、海藻酸钠、阿拉伯胶、聚乳酸-羟基乙酸共聚物、聚乙二醇-聚乳酸羟基乙酸两嵌段共聚物、聚乙二醇-聚乳酸羟基乙酸-聚乙二醇三嵌段共聚物、聚乳酸、聚乙二醇-聚乳酸两嵌段共聚物、聚乙二醇-聚乳酸-聚乙二醇三嵌段共聚物中的一种或多种组合；

所述抗氧化剂包括没食子酸丙酯、丁基羟基茴香醚、硫代硫酸钠、2,6-二叔丁基对甲酚、硫代二丙酸二月桂酯、硫代甘油、焦亚硫酸钾、甲醛合次硫酸钠、巯基乙酸、硫脲、维生素c棕榈酸酯、半胱氨酸及其盐、异抗坏血酸、偏亚硫酸钠、1-硫代山梨糖醇、正二氢愈疮酸、α-生育酚中的一种或多种组合。

7.根据权利要求6所述的一种含莫西菌素注射用缓释凝胶制剂，其特征在于：所述保湿剂包括丙三醇、丙二醇、聚乙二醇400(PEG400)、聚乙二醇200(PEG200)以及山梨醇中的一种或多种组合；防腐剂包括苯甲醇、苯乙醇、苯扎溴铵、苯扎氯铵、三氯叔丁醇中的一种或多种组合；所述溶剂为乙醇、生理盐水、注射用水中以及磷酸盐缓冲液的任意一种或者其混合物。

8.一种如权利要求1所述的含莫西菌素注射用缓释凝胶制剂的制备方法，其特征在于：将缓释剂、抗氧化剂、保湿剂及防腐剂按照一定的比例和方法溶解于适量的乙醇或者已灭菌处理的生理盐水、注射用水、磷酸盐缓冲液或其混合物中，加入一定比例的莫西菌素，进行高速均匀分散或者高压均质成纳米级粒径，待恢复室温后，加入一定比例的经除菌处理的P188和P407，在4℃条件下放置24h～72h进行自然溶胀，即得。