[发明专利]噻吩并[2,3-d]嘧啶基异羟肟酸衍生物及其用途有效
申请号: | 202010140982.X | 申请日: | 2020-03-03 |
公开(公告)号: | CN111205303B | 公开(公告)日: | 2021-04-27 |
发明(设计)人: | 何谷;李响;蒋庆琳 | 申请(专利权)人: | 四川大学 |
主分类号: | C07D495/14 | 分类号: | C07D495/14;A61K31/519;A61P35/00 |
代理公司: | 成都希盛知识产权代理有限公司 51226 | 代理人: | 张徭尧;武森涛 |
地址: | 610065 四川*** | 国省代码: | 四川;51 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 噻吩 嘧啶 基异羟肟酸 衍生物 及其 用途 | ||
1.噻吩并[2,3-d]嘧啶基异羟肟酸衍生物,其特征在于:其结构为式Ⅰ或式Ⅱ所示:
其中,R1为氢、C1-C4烷基或苄基;
R2为C1-C5亚烷基、
R3为羟基、氨基或
2.根据权利要求1所述的噻吩并[2,3-d]嘧啶基异羟肟酸衍生物,其特征在于:R1为C1-C4烷基。
3.根据权利要求2所述的噻吩并[2,3-d]嘧啶基异羟肟酸衍生物,其特征在于:R1为甲基。
4.根据权利要求1所述的噻吩并[2,3-d]嘧啶基异羟肟酸衍生物,其特征在于:R3为羟基或
5.根据权利要求4所述的噻吩并[2,3-d]嘧啶基异羟肟酸衍生物,其特征在于:R3为羟基。
6.根据权利要求1~5任一项所述的噻吩并[2,3-d]嘧啶基异羟肟酸衍生物,其特征在于:结构为式Ⅰ所示。
7.根据权利要求1所述的噻吩并[2,3-d]嘧啶基异羟肟酸衍生物,其特征在于,其结构为下述结构式中的任一种:
8.权利要求1~7任一项所述的噻吩并[2,3-d]嘧啶基异羟肟酸衍生物的可药用的盐。
9.权利要求1~7任一项所述的噻吩并[2,3-d]嘧啶基异羟肟酸衍生物在制备BRD4抑制剂中的用途。
10.权利要求1~7任一项所述的噻吩并[2,3-d]嘧啶基异羟肟酸衍生物在制备HDACs抑制剂中的用途。
11.权利要求1~7任一项所述的噻吩并[2,3-d]嘧啶基异羟肟酸衍生物在制备抗肿瘤药物中的用途。
12.根据权利要求11所述的噻吩并[2,3-d]嘧啶基异羟肟酸衍生物在制备抗肿瘤药物中的用途,其特征在于:所述肿瘤为结直肠癌。
13.一种药物组合物,其特征在于:由有效成分和药学上可接受的辅料组成,所述有效成分包含治疗有效量的权利要求1~7任一项所述的噻吩并[2,3-d]嘧啶基异羟肟酸衍生物或其可药用的盐。
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