[发明专利]噻吩并[2,3-d]嘧啶基异羟肟酸衍生物及其用途有效

专利信息
申请号: 202010140982.X 申请日: 2020-03-03
公开(公告)号: CN111205303B 公开(公告)日: 2021-04-27
发明(设计)人: 何谷;李响;蒋庆琳 申请(专利权)人: 四川大学
主分类号: C07D495/14 分类号: C07D495/14;A61K31/519;A61P35/00
代理公司: 成都希盛知识产权代理有限公司 51226 代理人: 张徭尧;武森涛
地址: 610065 四川*** 国省代码: 四川;51
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摘要:
搜索关键词: 噻吩 嘧啶 基异羟肟酸 衍生物 及其 用途
【权利要求书】:

1.噻吩并[2,3-d]嘧啶基异羟肟酸衍生物,其特征在于:其结构为式Ⅰ或式Ⅱ所示:

其中,R1为氢、C1-C4烷基或苄基;

R2为C1-C5亚烷基、

R3为羟基、氨基或

2.根据权利要求1所述的噻吩并[2,3-d]嘧啶基异羟肟酸衍生物,其特征在于:R1为C1-C4烷基。

3.根据权利要求2所述的噻吩并[2,3-d]嘧啶基异羟肟酸衍生物,其特征在于:R1为甲基。

4.根据权利要求1所述的噻吩并[2,3-d]嘧啶基异羟肟酸衍生物,其特征在于:R3为羟基或

5.根据权利要求4所述的噻吩并[2,3-d]嘧啶基异羟肟酸衍生物,其特征在于:R3为羟基。

6.根据权利要求1~5任一项所述的噻吩并[2,3-d]嘧啶基异羟肟酸衍生物,其特征在于:结构为式Ⅰ所示。

7.根据权利要求1所述的噻吩并[2,3-d]嘧啶基异羟肟酸衍生物,其特征在于,其结构为下述结构式中的任一种:

8.权利要求1~7任一项所述的噻吩并[2,3-d]嘧啶基异羟肟酸衍生物的可药用的盐。

9.权利要求1~7任一项所述的噻吩并[2,3-d]嘧啶基异羟肟酸衍生物在制备BRD4抑制剂中的用途。

10.权利要求1~7任一项所述的噻吩并[2,3-d]嘧啶基异羟肟酸衍生物在制备HDACs抑制剂中的用途。

11.权利要求1~7任一项所述的噻吩并[2,3-d]嘧啶基异羟肟酸衍生物在制备抗肿瘤药物中的用途。

12.根据权利要求11所述的噻吩并[2,3-d]嘧啶基异羟肟酸衍生物在制备抗肿瘤药物中的用途,其特征在于:所述肿瘤为结直肠癌。

13.一种药物组合物,其特征在于:由有效成分和药学上可接受的辅料组成,所述有效成分包含治疗有效量的权利要求1~7任一项所述的噻吩并[2,3-d]嘧啶基异羟肟酸衍生物或其可药用的盐。

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