[发明专利]一种β谷甾醇衍生物及其制备方法和应用有效
| 申请号: | 202010136016.0 | 申请日: | 2020-03-02 |
| 公开(公告)号: | CN111423484B | 公开(公告)日: | 2021-08-31 |
| 发明(设计)人: | 万丹;郭新红;张水寒;曹科;曾宏亮;彭咏波;李雄;周融融 | 申请(专利权)人: | 湖南省中医药研究院 |
| 主分类号: | C07J43/00 | 分类号: | C07J43/00;C07J9/00;A61K31/58;A61K47/54;A61K9/51;A61P25/20;A23L33/11 |
| 代理公司: | 广州蓝晟专利代理事务所(普通合伙) 44452 | 代理人: | 欧阳凯 |
| 地址: | 410006*** | 国省代码: | 湖南;43 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 一种 谷甾醇 衍生物 及其 制备 方法 应用 | ||
1.一种β谷甾醇衍生物或者β谷甾醇衍生物与亲和素组装成的纳米颗粒在制备改善睡眠药物或保健品中的应用,其特征在于:该β谷甾醇衍生物具有如下式(I)所示的结构:
2.根据权利要求1所述的应用,其特征在于包括以下操作步骤:
将β谷甾醇溶于溶剂中,在脱水剂N,N'-二环己基碳二亚胺或1-(3-二甲氨基丙基)-3-乙基碳二亚胺盐酸盐,以及催化剂对二甲氨基吡啶作用下,0℃搅拌反应1~6h;然后按β谷甾醇摩尔比1:1-3倍量加入生物素,从冰浴中升高温度至室温,避光搅拌过夜;过滤液浓缩,冰乙醚或异丙醇重结晶,层析或制备液相纯化,冻干即可获得结构如式(I)所示的β谷甾醇衍生物。
3.根据权利要求2所述的应用,其特征在于:所述溶剂为CH2Cl2、DMSO或DMF;所述搅拌反应的时间为5h;所述室温为25℃。
4.根据权利要求2所述的应用,其特征在于:所述β谷甾醇、脱水剂、催化剂的摩尔比为1:1:1~1:25:25。
5.根据权利要求1所述的应用,其特征在于:所述药物为片剂、胶囊、粉剂、颗粒剂、口服液、丸剂、散剂、缓释制剂、溶液剂、悬浮液、注射剂、微针、软膏、乳膏或栓剂。
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