[发明专利]一种药物和基因双重运载系统、其制备方法及应用

权利要求书

1.一种药物和基因双重运载系统，包括载体与生物素化的siRNA，所述载体与生物素化的siRNA之间通过亲和素接枝连接；

所述载体为核壳结构，内核为聚三亚甲基碳酸酯，外壳为氧化葡聚糖，所述聚三亚甲基碳酸酯内核内负载有疏水性药物；

所述氧化葡聚糖和聚三亚甲基碳酸酯的质量比为(1～6)∶1。

2.根据权利要求1所述的药物和基因双重运载系统，其特征在于，所述载体的粒径为50～400nm。

3.根据权利要求1所述的药物和基因双重运载系统，其特征在于，所述载体和亲和素的质量比为(0.1～5)∶1。

4.一种药物和基因双重运载系统的制备方法，包括以下步骤：

A)将葡聚糖与高碘酸钠混合，进行氧化反应，然后加入多元醇终止反应，透析得到氧化葡聚糖；

B)将氧化葡聚糖水溶液、聚三亚甲基碳酸酯溶液和疏水性药物在共溶剂中混合，超声破碎形成初乳，然后加入2～8g/L的聚乙烯醇水溶液，超声破碎形成复乳，最后再加入0.1～1g/L的聚乙烯醇水溶液，经离心、洗涤和重悬后，得到载体；

所述氧化葡聚糖和聚三亚甲基碳酸酯的质量比为(1～6)∶1；

C)将亲和素溶液和载体溶液混合，搅拌反应1～5小时后加入硼氢化钠，进行还原反应，得到表面接枝有亲和素的载体；

D)将生物素化的siRNA与所述步骤C)得到的表面接枝有亲和素的载体混合，反应后得到药物和基因双重运载系统。

5.根据权利要求4所述的制备方法，其特征在于，所述葡聚糖与高碘酸钠的摩尔比为1∶(1～10)；

所述多元醇为乙二醇和/或丙三醇；所述高碘酸钠的质量与所述多元醇的体积之比为(1～5)∶1；所述透析的时间为2～5天。

6.根据权利要求4所述的制备方法，其特征在于，所述步骤B)中葡聚糖水溶液的质量浓度为10～500mg/mL；

所述聚三亚甲基碳酸酯溶液为聚三亚甲基碳酸酯溶液的二氯甲烷溶液，所述聚三亚甲基碳酸酯溶液的质量浓度为1～5mg/mL。

7.根据权利要求4所述的制备方法，其特征在于，所述初乳与2～8g/L的聚乙烯醇水溶液的体积比为1∶(1～8)。

8.根据权利要求4所述的制备方法，其特征在于，所述亲和素溶液为亲和素的碳酸氢钠溶液，所述亲和素溶液的质量浓度为1～10mg/mL；

所述载体溶液中的溶剂为摩尔比为1∶(1～3)的Na₂HPO₄和NaCl，所述载体溶液的质量浓度为1～10mg/mL。

9.根据权利要求4所述的制备方法，其特征在于，所述步骤D)中反应的温度为0～6℃；所述步骤D)中反应的时间为1～5小时。

10.一种药物和基因双重运载系统在制备治疗肿瘤药物中的应用。