[发明专利]用于缺铁病况的含铁固体组合物

说明书

本发明涉及一种用于完全或相对缺铁的病况的基于铁的组合物。特别是，本发明涉及一种用于治疗与缺铁有关或由缺铁导致的病症或疾病的固体组合物，所述固体组合物优选为粉末或颗粒形式。本发明的组合物适用于小儿受试者、青少年、运动员、男性、女性、孕妇和老人。最后，本发明涉及制备所述固体组合物的方法。

本申请是分案申请，其原申请的国际申请号为PCT/IB2013/001659，国际申请日为2013年07月30日，中国国家申请号为201380040500.1，进入中国国家阶段的进入日为2015年01月30日，发明名称为“用于缺铁病况的含铁固体组合物”。

技术领域

本发明涉及一种用于完全或相对缺铁的病况的基于铁的组合物。具体而言，本发明涉及一种用于治疗与缺铁有关或由缺铁导致的病症或疾病的固体组合物，所述固体组合物优选为粉末或颗粒形式。本发明的组合物适用于小儿受试者、青少年、运动员、男性、女性、孕妇和老人。最后，本发明涉及制备所述固体组合物的方法。

背景技术

已知铁疗法是适合于身体完全或相对缺铁的病况(一般来说为缺铁性贫血)的基于铁的疗法(包括对孕妇补铁)。

铁疗法可以通过口服和胃肠外给药来进行，口服使铁通过小肠摄取而被吸收，而胃肠外给药则通过小肠摄取以外的途径进行吸收，例如肌肉内或静脉内。通过血化学分析(例如血像和铁蛋白)来进行铁疗法监测。

通常，通过口服途径来施用铁盐组合物(主要为硫酸亚铁或葡萄糖酸亚铁)。然而，铁盐组合物的口服(经口)施用具有几个限制和禁忌证，从而限制了其应用。

第一个限制是铁盐吸收较差。因此，为了避免吸收进一步降低，铁盐组合物不得不在两餐之间施用。然而，口腔铁摄入可导致便秘和上腹痛，因此需要在进食状况下施用基于铁的组合物，结果是不可避免地严重降低吸收。

第二个限制是经口施用的铁盐(特别是硫酸亚铁)的耐受性的特征是复发性胃肠(GI)副作用，这在多种情况下限制了其应用。

第三个限制是目前可商购获得的铁盐制剂具有降低的生物利用度。

因此，除了铁(铁(II)或铁(III))盐的吸收降低以外，还存在亚铁或铁离子本身的生物利用度降低的问题。因此，基于铁(铁(II)或铁(III))盐的疗法必须延长较长时间，通常为3至6个月，直至体内的铁储备成功地得到恢复。

上述限制仅代表了一些较常见和反复发生的情况。上述限制被认为取决于已知的基于铁(铁(II)或铁(III))盐的组合物的制备方式、组分的使用顺序和对其的选择。基本上，认为最佳制备方法还在探索中，以便在铁阳离子(铁(II)或铁(III))周围建立适当的化学-物理环境，从而产生方便且优异的组合物。

最后，由使用铁盐组合物引起的主要禁忌证是消化性溃疡、胃炎、溃疡性结肠炎和吸收不良。

发明内容

根据以上内容可以理解，对铁盐类型(铁(II)盐或铁(III)盐)的选择、对配制所述盐和制备所述组合物所用的化合物或物质的选择、以及对制备组合物的方法的类型的选择起到了关键作用。

最好是使用以下基于铁(II)或铁(III)的组合物：其中，铁的生物利用度高，同时，从感官角度(味道、气味、颜色和长期稳定性)看没有任何限制或缺点，并且该组合物没有与例如其吸湿性、颗粒团聚、颜色改变和其溶解性有关的限制和缺陷。