[发明专利]9-氨基吖啶的应用

权利要求书

1.9-氨基吖啶在制备治疗缺血性脑卒中药物中的用途。

2.一种用于治疗缺血性脑卒中的脂质体，包括9-氨基吖啶、磷脂、胆固醇、PEG功能化磷脂、脑靶向多肽,所述磷脂和胆固醇的摩尔比为20:1-4:1；磷脂和PEG功能化磷脂的摩尔比为40:1-10:1；磷脂和脑靶向多肽的摩尔比为80:1-10:1；9-氨基吖啶和脂质的质量比为1:100-5:100。

3.根据权利要求2所述用于治疗缺血性脑卒中的脂质体，其特征在于：所述PEG功能化磷脂包括二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇2000（DSPE-mPEG2000）、DSPE-mPEG2000-SH中的至少一种。

4.根据权利要求2所述用于治疗缺血性脑卒中的脂质体，其特征在于：所述脑靶向多肽为整合素靶向多肽（cRGDyk）。

5.根据权利要求2所述用于治疗缺血性脑卒中的脂质体，其特征在于：所述脂质体包载9-氨基吖啶,以磷脂酰胆碱和胆固醇为主体，附加DSPE-mPEG2000、DSPE-mPEG2000-SH两种功能化磷脂和cRGDyk靶向多肽，磷脂和胆固醇的摩尔比为80:10-80:20；磷脂和DSPE-mPEG2000的摩尔比为80:2-80:4；磷脂和DSPE-mPEG2000-SH的摩尔比为80:1-80:4；磷脂和cRGDyk的摩尔比为80:1-80:4；9-氨基吖啶和脂质的质量比为2:100-5:100。

6.根据权利要求5所述用于治疗缺血性脑卒中的脂质体的制备方法，包括以下步骤：

步骤1，成膜，将1.5 mg 9-AA，50 mg磷脂酰胆碱、5 mg胆固醇、6 mg DSPE-mPEG2000和4mg DSPE-mPEG2000-SH溶解在4 mL氯仿和2 mL甲醇的混合体系中，37°C水浴旋蒸，使其在茄形瓶内壁上形成均匀的脂质薄膜，置于干燥皿中，抽真空，干燥过夜；

步骤2，水合，向茄形瓶中加入3 mL生理盐水，37°C缓慢摇动；

步骤3，超声，利用超声波细胞破碎仪分散脂质体，强度为40%，时间为5 min；

步骤4，过膜，将脂质体依次通过800 nm、450 nm 和220 nm的滤膜；

步骤5，靶向肽的修饰，将1.2 mg cRGDyk-Mal溶解于0.1 mL水中，与脂质体在37°C下孵育2h，完成脂质体表面靶向肽的修饰，即得。