[发明专利]一种用于制备巴罗萨韦或其衍生物的化合物及其制备方法和其应用有效
申请号: | 202010077292.4 | 申请日: | 2020-01-26 |
公开(公告)号: | CN112300120B | 公开(公告)日: | 2023-04-14 |
发明(设计)人: | 段浩田;王祖元;赵寅堡;甄志彬;霍彩霞;邓声菊;徐艳君 | 申请(专利权)人: | 北京四环制药有限公司;吉林四环制药有限公司;北京澳合药物研究院有限公司 |
主分类号: | C07D337/12 | 分类号: | C07D337/12;C07D295/192;C07D498/14;C07C323/62;A61P11/00;A61P31/14 |
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地址: | 101113 北*** | 国省代码: | 北京;11 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 用于 制备 巴罗萨韦 衍生物 化合物 及其 方法 应用 | ||
1.一种式Ⅷ化合物的制备方法,其特征在于,所述式Ⅷ化合物由式Ⅰ化合物在正丁基锂,异丙基氯化镁和四甲基乙二胺存在条件下反应制得,
其中,X1选自氯、溴、碘的任一种;
R选自低级烷氧基、苄氧基、低级烷基单取代或双取代的氨基、吗啉环的任一种,
并且,其中,低级烷氧基选自C1-C6直链或支链状烷氧基,
低级烷基选自C1-C6直链或支链状烷基,
吗啉环中的N原子与羰基相连。
2.根据权利要求1所述的制备方法,其特征在于,所述反应的反应溶剂选自乙醚、1,4-二氧六环、四氢呋喃、正己烷、环己烷的任一种或其组合。
3.根据权利要求1所述的制备方法,其特征在于,所述式Ⅰ化合物由式Ⅶ化合物与式Ⅵ化合物在碱存在条件下反应制得,
其中,X3为溴。
4.根据权利要求3所述的制备方法,所述式Ⅶ化合物由下述硫代水杨酸反应制得,
5.根据权利要求4所述的制备方法,其特征在于,R选自低级烷基单取代或双取代的氨基,或吗啉环时,式Ⅶ化合物的制备方法包括下述步骤,其中,所述低级烷基选自C1-C6直链或支链状烷基,且吗啉环中的N原子与羰基相连:
(a)
(b)
(c)
6.根据权利要求4所述的制备方法,其特征在于,式Ⅶ化合物由以下步骤制备得到:
7.根据权利要求1所述的制备方法,其特征在于,所述式Ⅰ化合物由以下式Ⅱ化合物反应得到:
8.根据权利要求7所述的制备方法,其特征在于,式Ⅰ化合物由以下步骤制备得到:
9.式Ⅰ化合物:
其中,
X1选自氯、溴、碘的任一种;
R选自羟基、卤素、低级烷氧基、苄氧基、低级烷基单取代或双取代的氨基、含氮杂环的任一种,
并且,其中,低级烷氧基选自C1-C6直链或支链状烷氧基,
低级烷基选自C1-C6直链或支链状烷基,
含氮杂环为吗啉环或哌啶环,且吗啉环或哌啶环中的氮原子与羰基连接。
10.根据权利要求9所述的化合物,其特征在于,所述卤素选自氟、氯、溴、碘中的任一种。
11.根据权利要求9所述的化合物,其特征在于,式I具体为下式Ⅱ所示结构:
12.根据权利要求11所述的化合物,其特征在于,式II具体为式Ⅱ-1所示的结构:
13.根据权利要求9所述的化合物,其特征在于,式I具体为式III-1所示结构:
14.根据权利要求9所述的化合物,其特征在于,式I具体为式Ⅳ-1或Ⅳ-2所示结构:
15.根据权利要求9所述的化合物,其特征在于,式I具体为下式Ⅴ-1、Ⅴ-2、Ⅴ-3、Ⅴ-4或Ⅴ-5所示结构:
16.权利要求9-15任一项所述化合物在用于制备巴罗萨韦中的用途。
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