[发明专利]一种异阿根廷蚁素的制备方法

权利要求书

1.一种异阿根廷蚁素的制备方法，其特征在于，该方法包括以下步骤：

(1)以化合物1——4,7-二甲基-1,4a,5,6,7,7a-六氢环戊并吡喃为原料，在溶剂中依次加入苄醇、三氯乙腈和硅试剂进行亲核加成反应，得到化合物2；

(2)将化合物2与钯试剂在溶剂中通过氢气脱除苄基，制备得到化合物3；

(3)将化合物3在溶剂中，依次加入N-甲基氧化吗啉、过钌酸四丙胺盐和分子筛，通过氧化得到异阿根廷蚁素，合成路线如下所示：

2.根据权利要求1所述的一种异阿根廷蚁素的制备方法，其特征在于，所述的溶剂为醇类溶剂、酯类溶剂、卤代烃类溶剂或醚类溶剂中的一种或多种。

3.根据权利要求2所述的一种异阿根廷蚁素的制备方法，其特征在于，所述的醇类溶剂为甲醇、乙醇或异丙醇中的一种或多种，所述的酯类溶剂为乙酸乙酯或乙酸异丙酯，所述的卤代烃类溶剂为二氯甲烷或三氯甲烷，所述的醚类溶剂为乙醚、四氢呋喃或1,4-二氧六环中的一种或多种。

4.根据权利要求1所述的一种异阿根廷蚁素的制备方法，其特征在于，所述的硅试剂为TMSCl、TESCl或TBSCl中的一种或多种。

5.根据权利要求1所述的一种异阿根廷蚁素的制备方法，其特征在于，所述的钯试剂为钯碳或氢氧化钯。

6.根据权利要求1所述的一种异阿根廷蚁素的制备方法，其特征在于，步骤(1)中所述的化合物1、苄醇、三氯乙腈、硅试剂和溶剂的摩尔比为1.0:(1.0-2.0):(10.0-20.0):(0.1-0.2):(200.0-300.0)，所述的亲核加成反应的温度为15-35℃，时间为12-48h。

7.根据权利要求1所述的一种异阿根廷蚁素的制备方法，其特征在于，步骤(2)中所述的化合物2与钯试剂的摩尔比为1.0:(0.05-0.20)，所述的氢气的流速为0.2-2ml/min，所述的脱除苄基的温度为15-35℃，时间为12-48h。

8.根据权利要求1所述的一种异阿根廷蚁素的制备方法，其特征在于，步骤(3)中所述的N-甲基氧化吗啉、过钌酸四丙胺盐、分子筛和溶剂的摩尔比为1.0:(0.05-0.20):(0.1-1.0):(20-50)，所述的氧化温度为15-35℃，时间为2-4h。