[发明专利]一种合成L-2-甲基正亮氨酸的方法在审
| 申请号： | 202010069254.4 | 申请日： | 2020-01-21 |
| 公开（公告）号： | CN111187793A | 公开（公告）日： | 2020-05-22 |
| 发明（设计）人： | 徐红岩;唐莅东;张骏 | 申请（专利权）人： | 康化（上海）新药研发有限公司 |
| 主分类号： | C12P13/06 | 分类号： | C12P13/06;C07C231/02;C07C233/11 |
| 代理公司： | 上海浦东良风专利代理有限责任公司 31113 | 代理人： | 张劲风 |
| 地址： | 200231 上*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 合成 甲基 亮氨酸 方法 | ||
1.一种合成L-2-甲基正亮氨酸的方法，其特征是：包括下步骤：
步骤1：2-甲基己酸在有机溶剂中在催化剂存在下，加入NBS，经溴化得到2-溴-2-甲基己酸；
步骤2：将步骤1得到的2-溴-2-甲基己酸在氨的甲醇溶液中经过氨解，得到DL-2-甲基正亮氨酸；
步骤3：将步骤2得到的DL-2-甲基正亮氨酸与苯乙酰氯反应得到DL-苯乙酰基-2-甲基正亮氨酸；
步骤4：将步骤3得到的DL-苯乙酰基-2-甲基正亮氨酸用酶拆分得到L-2-甲基正亮氨酸；
反应式如下：
。
2.根据权利要求1所述的一种合成L-2-甲基正亮氨酸的方法，其特征是：所述第一步所述有机溶剂为氯苯或三氟甲苯中的一种。
3.根据权利要求2所述的一种合成L-2-甲基正亮氨酸的方法，其特征是：所述第一步所述有机溶剂为三氟甲苯。
4.根据权利要求1所述的一种合成L-2-甲基正亮氨酸的方法，其特征是：所述第一步所述催化剂为偶氮二异丁腈或过氧化苯甲酰中的一种。
5.根据权利要求4所述的一种合成L-2-甲基正亮氨酸的方法，其特征是：所述第一步所述催化剂为偶氮二异丁腈。
6.根据权利要求1所述的一种合成L-2-甲基正亮氨酸的方法，其特征是：所述第一步的反应温度为80℃或90℃。
7.根据权利要求6所述的一种合成L-2-甲基正亮氨酸的方法，其特征是：所述第一步的反应温度为90℃。
8.根据权利要求1所述的一种合成L-2-甲基正亮氨酸的方法，其特征是：所述第四步所述的酶是青霉素G酰化酶，用量为底物重量百分含量的10% 。
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