[发明专利]硝基苯醚类化合物、其制备方法和药物组合物与用途有效

专利信息
申请号: 202010064241.8 申请日: 2020-01-20
公开(公告)号: CN111187172B 公开(公告)日: 2021-10-29
发明(设计)人: 赖宜生;欧阳宜强;鲁俊峰;赵磊;金双龙;岳露;徐强;郭文洁;高健 申请(专利权)人: 中国药科大学;南京中澳转化医学研究院有限公司
主分类号: C07C217/58 分类号: C07C217/58;C07C213/02;C07C227/18;C07C229/10;C07C229/22;C07C231/12;C07C233/36;C07C253/30;C07C255/54;C07C323/58;C07C319/20;C07D207/16;C07D211/60
代理公司: 南京苏高专利商标事务所(普通合伙) 32204 代理人: 柏尚春
地址: 210009 江*** 国省代码: 江苏;32
权利要求书: 查看更多 说明书: 查看更多
摘要:
搜索关键词: 硝基苯 化合物 制备 方法 药物 组合 用途
【权利要求书】:

1.通式(Ⅰ)所示的硝基苯醚类化合物或其药学上可接受的盐:

其特征在于所述化合物选自:

2.权利要求1所述的化合物的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:

1)以a为原料,与取代苯甲醛b或c分别得到中间体i和ii;

2)i与胺类化合物HNR3R4经还原胺化制得通式(I)化合物,或再进一步经缩合反应和水解反应中的一种或几种组合的方法制得通式(I)化合物;

ii与溴代物经醚化反应制得中间体iii,iii与胺类化合物HNR3R4经还原胺化制得通式(I)化合物,或再进一步经缩合反应和水解反应中的一种或几种组合的方法制得通式(I)化合物;

其合成路线如下:

其中,R1、R2、R3和R4的定义如权利要求1所述。

3.一种药物组合物,其主要由在治疗上有效量的活性组分和药学上可接受的辅料组成;所述的活性组分包括如权利要求1中所述的化合物或其药学上可接受的盐。

4.一种权利要求1所述的硝基苯醚类化合物或其药学上可接受的盐或权利要求3中所述的药物组合物在制备PD-1/PD-L1抑制剂中的应用。

5.权利要求1中所述的硝基苯醚类化合物或其药学上可接受的盐或权利要求3中所述的药物组合物在制备药物中的用途,所述药物用于治疗PD-1/PD-L1介导的免疫抑制的相关疾病。

6.根据权利要求5所述的应用,其特征在于,其中所述PD-1/PD-L1介导的免疫抑制的相关疾病为癌症。

下载完整专利技术内容需要扣除积分,VIP会员可以免费下载。

该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息,商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于中国药科大学;南京中澳转化医学研究院有限公司,未经中国药科大学;南京中澳转化医学研究院有限公司许可,擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作,请联系【客服

本文链接:http://www.vipzhuanli.com/pat/books/202010064241.8/1.html,转载请声明来源钻瓜专利网。

×

专利文献下载

说明:

1、专利原文基于中国国家知识产权局专利说明书;

2、支持发明专利 、实用新型专利、外观设计专利(升级中);

3、专利数据每周两次同步更新,支持Adobe PDF格式;

4、内容包括专利技术的结构示意图流程工艺图技术构造图

5、已全新升级为极速版,下载速度显著提升!欢迎使用!

请您登陆后,进行下载,点击【登陆】 【注册】

关于我们 寻求报道 投稿须知 广告合作 版权声明 网站地图 友情链接 企业标识 联系我们

钻瓜专利网在线咨询

周一至周五 9:00-18:00

咨询在线客服咨询在线客服
tel code back_top