[发明专利]一种透明质酸-g-聚ε-己内酯衍生物载体纳米胶束的制备在审
| 申请号： | 202010054818.7 | 申请日： | 2020-01-17 |
| 公开（公告）号： | CN111084725A | 公开（公告）日： | 2020-05-01 |
| 发明（设计）人： | 湛伟国;祝发顺 | 申请（专利权）人： | 广州古泉生物科技有限公司 |
| 主分类号： | A61K8/06 | 分类号： | A61K8/06;A61K8/35;A61K8/85;A61Q19/02;C08G81/00 |
| 代理公司： | 广州天河万研知识产权代理事务所(普通合伙) 44418 | 代理人： | 陈轩 |
| 地址： | 510440 广东省广州*** | 国省代码： | 广东;44 |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 透明 内酯 衍生物 载体 纳米 胶束 制备 | ||
1.一种透明质酸-g-聚ε-己内酯衍生物载体纳米胶束，其特征在于：所述透明质酸-g-聚ε-己内酯衍生物载体纳米胶束是由透明质酸、聚ε-己内酯、4-胺基丁醇合成；所述的透明质酸-g-聚ε-己内酯衍生物载体纳米胶束结构式如式(Ⅰ)：
其中，n＝10～20；m＝50～100；
所述的透明质酸构式如式(Ⅱ)；
其中，n＝10～20；
所述的聚ε-己内酯构式如式(Ⅳ)；
其中，m＝50～100；
所述的4-胺基丁醇结构式如式(Ⅴ)；
所述透明质酸-g-聚ε-己内酯衍生物载体纳米胶束的合成步骤为：
(1)将下式(Ⅱ)结构的化合物与(Ⅴ)反应，得到式(Ⅲ)结构的化合物：
其中，n＝10～20；m＝50～100；
制备式(Ⅲ)结构化合物步骤为：4.0g(Ⅱ)溶于100mL去离子水中，然后放入30℃的水浴锅中磁力搅拌，待(Ⅱ)全部分散于水中，逐滴加入EDC和DNAP活化羟基成活性酯，然后加入(Ⅴ)0.8g，40～50℃下继续搅拌5～10h，反应结束后将得到的溶液(Ⅲ)透析48小时，每8小时换一次水(透析袋截留分子量为15000)，最后将透析袋里溶液(Ⅲ)真空冷冻干燥；
(2)将式(Ⅳ)结构的化合物与式(Ⅲ)反应，得到式(Ⅰ)结构的如下化合物：
所述式(Ⅰ)结构化合物反应：将(Ⅲ)(2.0g)和(Ⅳ)(4.80m L，43.37mmol)溶于含有10mL二甲亚砜的圆底烧瓶中，然后加入催化剂当量的辛酸亚锡；反应温度为80～100℃，冷凝回流过夜；第二天反应瓶缓慢冷却至室温后，加入10mL预冷的4℃乙醚中洗涤沉淀三次，得到产物(Ⅰ)。
2.根据权利要求1所述的一种透明质酸-g-聚ε-己内酯衍生物载体纳米胶束，其特征在于：所述透明质酸-g-聚ε-己内酯衍生物载体纳米胶束的合成步骤为：
(1)将下式(Ⅱ)结构的化合物与(Ⅴ)反应，得到式(Ⅲ)结构的化合物：
制备式(Ⅲ)结构化合物步骤为：4.0g(Ⅱ)溶于100mL去离子水中，然后放入30℃的水浴锅中磁力搅拌，待(Ⅱ)全部分散于水中，逐滴加入EDC和DNAP活化羟基成活性酯，然后加入(Ⅴ)0.8g，45℃下继续搅拌6h，反应结束后将得到的溶液(Ⅲ)透析48小时，每8小时换一次水(透析袋截留分子量为15000)，最后将透析袋里溶液(Ⅲ)真空冷冻干燥；
(2)将式(Ⅳ)结构的化合物与式(Ⅲ)反应，得到式(Ⅰ)结构的如下化合物：
所述式(Ⅰ)结构化合物反应：将(Ⅲ)(2.0g)和(Ⅳ)(4.80m L，43.37mmol)溶于含有10mL二甲亚砜的圆底烧瓶中，然后加入催化剂当量的辛酸亚锡；反应温度为90℃，冷凝回流过夜；第二天反应瓶缓慢冷却至室温后，加入10mL预冷的4℃乙醚中洗涤沉淀三次，得到产物(Ⅰ)。
3.根据一种权利要求1所述的一种透明质酸-g-聚ε-己内酯衍生物载体纳米胶束，其特征在于，所述透明质酸-g-聚ε-己内酯衍生物载体纳米胶束在化妆品中可以作为其有效美白成分根皮素的运载工具使用。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于广州古泉生物科技有限公司，未经广州古泉生物科技有限公司许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/pat/books/202010054818.7/1.html，转载请声明来源钻瓜专利网。
