[发明专利]氟代吡咯并嘧啶类化合物及其制备方法和应用有效
| 申请号： | 202010054429.4 | 申请日： | 2020-01-17 |
| 公开（公告）号： | CN111138439B | 公开（公告）日： | 2021-06-25 |
| 发明（设计）人： | 李子婧;陈雪媛;张运明;牟钊彪;潘晓东;谢芳;张秋阳;苏融 | 申请（专利权）人： | 厦门大学 |
| 主分类号： | C07D487/04 | 分类号： | C07D487/04;A61K51/04;A61K103/00 |
| 代理公司： | 北京路浩知识产权代理有限公司 11002 | 代理人： | 陈征 |
| 地址： | 361102 福建省*** | 国省代码： | 福建;35 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 吡咯 嘧啶 化合物 及其 制备 方法 应用 | ||
1.氟代吡咯并嘧啶类化合物，其特征在于，具有如式I所示结构：
其中，R1选自：
2.权利要求1所述的氟代吡咯并嘧啶类化合物的前体化合物，其特征在于，具有如式Ⅱ所示结构：
其中，R1选自：R2选自
3.权利要求2所述前体化合物的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：
(1)化合物a与SEM-Cl经Hofmann烷基化反应得化合物b；
(2)化合物b经Hofmann烷基化反应得化合物c；
(3)化合物c与R2-硼酸或R2-硼酸酯经Suzuki偶联反应得化合物d；
(4)化合物d与三氟乙酸经酸解脱保护基得式Ⅱ化合物；
其中R1和R2的指代同权利要求2。
4.根据权利要求3所述的方法，其特征在于，步骤(1)以四氢呋喃为溶剂，和/或，步骤(2)以正丁醇为溶剂，和/或，步骤(3)以体积比为4:1的乙醇和水为溶剂，和/或，步骤(4)以二氯甲烷为溶剂。
5.权利要求1所述氟代吡咯并嘧啶类化合物的制备方法，其特征在于，所述制备方法包括如下步骤：
以权利要求2所述的前体化合物为原料，与[18F]F-反应制得所述氟代吡咯并嘧啶类化合物；
或以权利要求3或4所述的制备方法先制得所述前体化合物，再与[18F]F-反应制得所述氟代吡咯并嘧啶类化合物。
6.根据权利要求5所述的制备方法，其特征在于，所述制备方法具体步骤如下：
在纯有机相的条件下，以权利要求2所述的前体化合物为原料，以[18F]F-亲核取代R2进行18F标记；
其中R1和R2的指代同权利要求2。
7.权利要求1所述的氟代吡咯嘧啶类化合物或权利要求2所述的前体化合物在制备正电子发射显像剂中的应用。
8.权利要求1所述的氟代吡咯嘧啶类化合物或权利要求2所述的前体化合物在制备LRRK2正电子示踪剂中的应用。
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