[发明专利]一种芳基三氟甲硫基类化合物的合成方法

说明书

本发明公开了一种芳基三氟甲硫基类化合物的合成方法，以芳基硫酚和三氟甲烷亚磺酸钠为原料，在支持电解质的存在下通过恒电流电解实现碳硫键的偶联，分离提纯后得到芳基三氟甲硫基类化合物。本发明应用电化学合成方法，以廉价易得的原料合成具有高附加值的芳基三氟甲硫基类化合物，反应条件温和、绿色高效、无需使用金属催化剂和氧化剂。

技术领域

本发明涉及一种芳基三氟甲硫基类化合物的合成方法，属于有机化合物合成领域。

背景技术

含氟官能团一直以来都是各种药物和农用化学品中的关键结构单元^[1]，三氟甲硫基(CF₃S)作为芳香族取代基，由于其强吸电子作用和高亲脂性而起着重要的作用^[2]。近年来，芳烃的三氟甲基化已经取得了令人瞩目的进展，但只有少数几种方法可用于合成芳基三氟甲硫基类化合物，通常是通过三氟甲基硫醇与芳基卤化物的亲核反应来得到^[3]。然而，这些方法需要高温，昂贵试剂且富电子芳香族取代基的反应性较低，这些缺陷限制了这些合成方法的实用性。

【参考文献】

[1](a)T.Yamazaki,T.Taguchi,I.Ojima in Fluorine in Medicinal Chemistryand Chemical Biology(Ed.:I.Ojima),Wiley-Blackwell,Chichester,2009；(b)P.Jeschke,ChemBioChem 2004,5,570；(c)K.Muller,C.Faeh,F.Diederich,Science 2007,317,1881；(d)S.Purser,P.R.Moore,S.Swallow,V.Gouverneur,Chem.Soc.Rev.2008,37,320；(e)W.K.Hagmann,J.Med.Chem.2008,51,4359；(f)T.Furuya,A.S.Kamlet,T.Ritter,Nature 2011,473,470.

[2](a)S.Manteau,S.Pazenok,J.P.Vors,F.R.Leroux,J.Fluorine Chem.2010,131,140；(b)F.Leroux,P.Jeschke,M.Schlosser,Chem.Rev.2005,105,827；

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发明内容

本发明针对现有合成路线的缺点，提供了一种芳基三氟甲硫基类化合物的合成方法，具有工艺简单和操作方便等优点。

本发明芳基三氟甲硫基类化合物的合成方法，以芳基硫酚和三氟甲烷亚磺酸钠为原料，通过恒电流电解实现碳硫键的偶联，分离提纯后得到芳基三氟甲硫基类化合物。

具体是将芳基硫酚和三氟甲烷亚磺酸钠在室温、惰气保护的条件下溶于溶剂中，在支持电解质的存在下进行恒电流电解，反应结束后分离提纯得到目标化合物。

所述芳基硫酚的结构式为：